支脱皂苷元

概述生物活性靶点体外研究体内研究支脱皂苷元试剂级价格

支脱皂苷元

CAS号:511-96-6
英文名:(25R)-5ALPHA-SPIROSTAN-2ALPHA,3BETA-DIOL
中文名:支脱皂苷元
CBNumber:CB2383354
分子式:C27H44O4
分子量:432.64
MOL File:511-96-6.mol

支脱皂苷元化学性质

熔点 :272-273℃
比旋光度 :D20 -75° (c = 1.02 in CHCl3)
沸点 :466.26°C (rough estimate)
密度 :1.16
折射率 :1.4840 (estimate)
溶解度 :Chloroform: 30 mg/ml
形态 :A solid
酸度系数(pKa) :14.62±0.70(Predicted)
颜色 :White to off-white

支脱皂苷元性质、用途与生产工艺

概述支脱皂苷元为玉簪花的化学成分之一。有实验研究玉簪花的化学成分，为玉簪花的质量控制、蒙医临床合理用药及进一步开发利用提供科学依据。利用溶剂法进行提取和萃取分部，利用管碟法研究各部位对常见菌株的抑菌活性，筛选活性部位，利用溶剂法和多种现代色谱技术(硅胶、SephadexLH-20、RP-18、HP-20大孔吸附树脂等柱色谱)对玉簪花的提取部位进行系统分离，利用理化鉴别及现代波谱分析技术(MS、1H-NMR、13C-NMR、DEPT以及1H-1HCOSY、HSQC、HMBC等2DNMR)鉴定化合物的结构。
生物活性 Gitogenin 是从 Tribulus longipetalus 整株中分离出来的一种天然类固醇，是 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 1A4 (UGT1A4) 和 α-葡萄糖苷酶的选择性抑制剂，其 IC50 值分别为 0.69 µM (使用三氟拉嗪为底物) 和 37.2 μM，并且不抑制人类主要细胞色素 P450 亚型的活性。
靶点

IC50: 0.69 µM (UDP-glucuronosyltransferase 1A4); IC50: 37.2 μM (α-glucosidase)
体外研究

When tamoxifen is used as the substrate metabolized by UGT1A4 in HLMs, Gitogenin exhibits potent inhibition of tamoxifen, with an IC ₅₀ value of 6.13 µM. Similarly, for midazolam as the substrate of UGT1A4, the IC ₅₀ value is 5.7 µM. In addition, when olanzapine is used as a substrate of UGT1A4, the IC ₅₀ value is determined as 6.0 µM. Finally, we also evaluats Gitogenin for asenapine glucuronidation mediated by UGT1A4, and similar inhibition effect is observed, with an IC ₅₀ value of 22.0 µM.
体内研究

Stimulation of growth hormone release is investigated on rat pituitary cells in vitro. Gitogenin (20 μg/mL) shows rat growth-hormone (rGH) release stimulating activities (26.1 ng/mL).
化学性质粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，来源于麦冬，番麻，胡卢巴，蒺藜根，大鱼鳔花。
用途支脱皂苷元具有改善血液循环，治疗脑缺血的作用。