喹螨醚

喹螨醚具有良好的毒理学性质，对环境安全，在低浓度下，其通过触杀作用于昆虫细胞得线粒体和染色体组1并占据辅酶Q的结合点，对全爪螨属、叶螨属等多种螨类的卵和活动态螨有效，在防治柑橘、苹果、番茄、葫芦、草莓、棉花以及观赏植物上的害螨方面有较好的应用前景。

一种杀螨剂喹螨醚的新型制备方法：

1）于500ml反应器中加入4-叔丁基苯乙醇(5g，28.0mmol)和THF(200mL)，依次将PPh₃(8.80g，33.7mmol)一次性加入和N-溴代丁二酰亚胺(NBS，6.0g，33.7mmol)分批加入，于25℃搅拌4h，将反应液中的四氢呋喃旋干，二氯甲烷溶解，以150ml水洗涤两次，150ml饱和食盐水洗涤1次，柱层析分离(石油醚：乙酸乙酯＝10:1)，得到化合物2-(4-叔丁基苯基)溴乙烷5.8g，收率85.8％。

2）在装有搅拌器、温度计和滴液漏斗的500mL四口反应器中，加入4-羟基喹唑啉(3.5g，24.0mmol)和200ml二氯甲烷，搅拌下控温25℃反应滴加2-(4-叔丁基苯基)溴乙烷(5.8g，24.0mmol)的50ml二氯甲烷溶液，约1h滴加完毕，后升至40℃反应3h，加入400mL水，分出有机层，水层用2×50mL的二氯甲烷萃取，合并有机层。减压浓缩，粗品用正己烷重结晶得白色固体5.88g，熔点72～74℃，含量98.1％，收率80％。

Boramae、Demitan、Magister、Magus、Matador、Pride、Pride Ultra、Totem、Turkoise、螨即死。

喹螨醚是近年推出的新型专用杀螨剂。喹螨醚具有触杀及胃毒作用，可作为电子传递体取代线粒体中呼吸链的复合体Ⅰ，从而占据其与辅酶Q的结合位点导致害螨中毒。对成虫具有很好的活性，也具有杀卵活性，阻止若虫的羽化。在中国试验证明，喹螨醚对苹果害螨、柑橘红蜘蛛等害螨的各种螨态如夏卵、幼若螨和成螨都有很高的活性。药效发挥迅速，控制期长。

急性经口LD₅₀(mg/kg):雄大鼠134，雌大鼠138，雄小鼠2449，雌小鼠1480。兔急性经皮LD₅₀>5000mg/kg。对兔眼睛轻度刺激，对皮肤无刺激、致敏。大鼠吸入LC₅₀(4h)1.9mg/L空气。NOEL 0.5mg/kg。ADI:(BfR)0.005mg/kg;（EPA) aRfD 0.1mg/kg，cRfD0.05mg/kg。无明显致突变、致畸、致癌性。