ChemicalBook CAS数据库列表 CS-2547
CS-2547
- CAS号:1206731-57-8
- 英文名:WT161
- 中文名:CS-2547
- CBNumber:CB23168749
- 分子式:C27H30N4O3
- 分子量:458.55
- MOL File:1206731-57-8.mol
CS-2547化学性质
- 密度 :1.15±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMF: 10 mg/ml; DMSO: 10 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:2): 0.33 mg/ml
- 形态 :A crystalline solid
- 酸度系数(pKa) :9.48±0.20(Predicted)
- 颜色 :White to off-white
CS-2547性质、用途与生产工艺
- 生物活性 WT161 是有效的、选择性的HDAC6抑制剂，对HDAC6、HDAC1和HDAC2的IC50值分别为0.4 nM、8.35 nM和15.4 nM，比对其他HDACs的选择性高100倍以上。WT161可诱导凋亡。
-
靶点
Target Value HDAC6
(Cell-free assay)0.4 nM HDAC1
(Cell-free assay)8.35 nM HDAC2
(Cell-free assay)15.4 nM -
体外研究
WT161可选择性地抑制HDAC6并显著地提高乙酰化α-tubulin的水平，对整体赖氨酸乙酰化影响甚小。它能够诱导多发性骨髓瘤细胞中乙酰化tubulin的积累和毒性。WT161单药处理时不诱导ER应激反应、UPR或是ER应激相关的凋亡。在培养的MCL JeKo-1和Z138细胞中，WT-161的处理将增加胞内泛素化蛋白水平。在培养的MCL细胞（套细胞淋巴瘤）中，WT-161可剂量依赖性地耗尽cyclin D1水平。WT-161的处理还可诱导MCL细胞中的ER应激反应--GRP78蛋白水平、磷酸化eIF2α水平升高，促凋亡转录因子CHOP被诱导。WT161可引起MCF7、T47D、BT474和MDA-MB231细胞的凋亡性细胞死亡，EGFR、HER2、ERα及下游信号的表达下降。
-
体内研究
WT161在小鼠中具有较为合理的半衰期（1.4小时）和药物曝露量（Cmax=18 mg/L）。单药给药处理时，耐受性良好。WT161在异种移植瘤小鼠模型中可显著地抑制体内MCF7细胞的生长，下调ERα的表达。
CS-2547上下游产品信息
上游原料
下游产品
CS-2547 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S8495
- 产品名称：CS-2547 WT161
- CAS编号：1206731-57-8
- 包装：5mg
- 价格：876.68元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S8495
- 产品名称：CS-2547 WT161
- CAS编号：1206731-57-8
- 包装：25mg
- 价格：2597.18元
CS-2547生产厂家
- 公司名称：TargetMol Chemicals Inc.
- 联系电话：+1-781-999-5354 +1-00000000000
- 电子邮件：marketing@targetmol.com
- 国家：美国
- 产品数：32161
- 优势度：58
- 公司名称：InvivoChem
- 联系电话：+1-708-310-1919 +1-13798911105
- 电子邮件：sales@invivochem.cn
- 国家：美国
- 产品数：6391
- 优势度：58
- 公司名称：BOC Sciences
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@bocsci.com
- 国家：美国
- 产品数：0
- 优势度：65
- 公司名称：Cckinase, Inc.
- 联系电话：+1 (732)236-3202
- 电子邮件：sales@cckinase.com
- 国家：美国
- 产品数：2738
- 优势度：58
- 公司名称：Aladdin Scientific
- 联系电话：+1-+1(833)-552-7181
- 电子邮件：sales@aladdinsci.com
- 国家：美国
- 产品数：57505
- 优势度：58
- 公司名称：TargetMol Chemicals Inc.
- 联系电话：
- 电子邮件：support@targetmol.com
- 国家：美国
- 产品数：38631
- 优势度：58
- 公司名称：CAYMAN
- 联系电话：--
- 电子邮件：cayman@caymanchem.com
- 国家：美国
- 产品数：6213
- 优势度：81
- 公司名称：MedChemExpress
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@medchemexpress.com
- 国家：美国
- 产品数：6398
- 优势度：58
