基本属性 生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 CS-2547 价格(试剂级) 供应商 供应信息

CS-2547

CS-2547

中文名称:CS-2547
英文名称:WT161
CAS号:1206731-57-8
分子式:C27H30N4O3
分子量:458.55
EINECS号:
Mol文件:1206731-57-8.mol
CS-2547 结构式

CS-2547 性质

密度 1.15±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 Store at -20°C
溶解度 DMF:10 mg/ml; DMSO:10 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:2):0.33 mg/ml
形态 结晶固体
酸度系数(pKa) 9.48±0.20(Predicted)

CS-2547 用途与合成方法

WT161 是有效的、选择性的HDAC6抑制剂,对HDAC6、HDAC1和HDAC2的IC50值分别为0.4 nM、8.35 nM和15.4 nM,比对其他HDACs的选择性高100倍以上。WT161可诱导凋亡。
TargetValue
HDAC6
(Cell-free assay)
0.4 nM
HDAC1
(Cell-free assay)
8.35 nM
HDAC2
(Cell-free assay)
15.4 nM

WT161可选择性地抑制HDAC6并显著地提高乙酰化α-tubulin的水平,对整体赖氨酸乙酰化影响甚小。它能够诱导多发性骨髓瘤细胞中乙酰化tubulin的积累和毒性。WT161单药处理时不诱导ER应激反应、UPR或是ER应激相关的凋亡。在培养的MCL JeKo-1和Z138细胞中,WT-161的处理将增加胞内泛素化蛋白水平。在培养的MCL细胞(套细胞淋巴瘤)中,WT-161可剂量依赖性地耗尽cyclin D1水平。WT-161的处理还可诱导MCL细胞中的ER应激反应--GRP78蛋白水平、磷酸化eIF2α水平升高,促凋亡转录因子CHOP被诱导。WT161可引起MCF7、T47D、BT474和MDA-MB231细胞的凋亡性细胞死亡,EGFR、HER2、ERα及下游信号的表达下降。

WT161在小鼠中具有较为合理的半衰期(1.4小时)和药物曝露量(Cmax=18 mg/L)。单药给药处理时,耐受性良好。WT161在异种移植瘤小鼠模型中可显著地抑制体内MCF7细胞的生长,下调ERα的表达。

CS-2547 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-04-30 S8495 CS-2547 1206731-57-8 5mg 876.68
2024-01-16 S8495 CS-2547 1206731-57-8 25mg 2597.18

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CAS:1206731-57-8
纯度:>98%
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英文名称:WT161
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英文名称:WT161
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英文名称:WT161
CAS:1206731-57-8
纯度:98%
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aladdin 阿拉丁 W414028 WT161 1206731-57-8 96%
上海阿拉丁生化科技股份有限公司 2024-06-03