生物活性 靶点 体外研究 体内研究 CS-2547 试剂级价格
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CS-2547

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 CS-2547 试剂级价格
CS-2547,1206731-57-8,结构式
CS-2547
  • CAS号:1206731-57-8
  • 英文名:WT161
  • 中文名:CS-2547
  • CBNumber:CB23168749
  • 分子式:C27H30N4O3
  • 分子量:458.55
  • MOL File:1206731-57-8.mol
CS-2547化学性质
  • 密度 :1.15±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :DMF: 10 mg/ml; DMSO: 10 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:2): 0.33 mg/ml
  • 形态 :A crystalline solid
  • 酸度系数(pKa) :9.48±0.20(Predicted)
  • 颜色 :White to off-white

CS-2547性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 WT161 是有效的、选择性的HDAC6抑制剂，对HDAC6、HDAC1和HDAC2的IC50值分别为0.4 nM、8.35 nM和15.4 nM，比对其他HDACs的选择性高100倍以上。WT161可诱导凋亡。
  • 靶点
    TargetValue
    HDAC6
    (Cell-free assay)     		0.4 nM
    HDAC1
    (Cell-free assay)     		8.35 nM
    HDAC2
    (Cell-free assay)     		15.4 nM
  • 体外研究

    WT161可选择性地抑制HDAC6并显著地提高乙酰化α-tubulin的水平，对整体赖氨酸乙酰化影响甚小。它能够诱导多发性骨髓瘤细胞中乙酰化tubulin的积累和毒性。WT161单药处理时不诱导ER应激反应、UPR或是ER应激相关的凋亡。在培养的MCL JeKo-1和Z138细胞中，WT-161的处理将增加胞内泛素化蛋白水平。在培养的MCL细胞（套细胞淋巴瘤）中，WT-161可剂量依赖性地耗尽cyclin D1水平。WT-161的处理还可诱导MCL细胞中的ER应激反应--GRP78蛋白水平、磷酸化eIF2α水平升高，促凋亡转录因子CHOP被诱导。WT161可引起MCF7、T47D、BT474和MDA-MB231细胞的凋亡性细胞死亡，EGFR、HER2、ERα及下游信号的表达下降。

  • 体内研究

    WT161在小鼠中具有较为合理的半衰期（1.4小时）和药物曝露量（Cmax=18 mg/L）。单药给药处理时，耐受性良好。WT161在异种移植瘤小鼠模型中可显著地抑制体内MCF7细胞的生长，下调ERα的表达。

CS-2547上下游产品信息
上游原料
下游产品
CS-2547 试剂级价格
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：S8495
  • 产品名称：CS-2547 WT161
  • CAS编号：1206731-57-8
  • 包装：5mg
  • 价格：876.68元
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：S8495
  • 产品名称：CS-2547 WT161
  • CAS编号：1206731-57-8
  • 包装：25mg
  • 价格：2597.18元
CS-2547生产厂家
  • 公司名称：上海超岚化工科技中心
  • 联系电话：021-QQ：65489617 15618227136
  • 电子邮件：Sales@ATKchemical.com
  • 国家：中国
  • 产品数：7295
  • 优势度：58
  • 公司名称：北京索莱宝科技有限公司
  • 联系电话：010-50973130 4009686088
  • 电子邮件：3193328036@qq.com
  • 国家：中国
  • 产品数：29785
  • 优势度：68
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