生物活性 靶点 体外研究 体内研究 GSK-2110183C 试剂级价格
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GSK-2110183C

GSK-2110183C,1047644-62-1,结构式
GSK-2110183C
  • CAS号:1047644-62-1
  • 英文名:GSK-2110183C
  • 中文名:GSK-2110183C
  • CBNumber:CB22667191
  • 分子式:C18H17Cl2FN4OS
  • 分子量:427.32
  • MOL File:1047644-62-1.mol
GSK-2110183C化学性质
  • 沸点 :535.1±50.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.49±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Store at -20°C, protect from light, stored under nitrogen
  • 溶解度 :DMSO:62.5(Max Conc. mg/mL);146.26(Max Conc. mM)
    Ethanol:85.0(Max Conc. mg/mL);198.91(Max Conc. mM)
  • 酸度系数(pKa) :13.03±0.46(Predicted)
  • 形态 :Powder
  • 颜色 :White to off-white

GSK-2110183C性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Afuresertib (GSK2110183)是一种有效的,口服生物可利用的 Akt 抑制剂,对Akt1,Akt2,和 Akt3 的 Ki 分别为 0.08 nM,2 nM,和 2.6 nM。Phase 2。
  • 靶点
    TargetValue
    Akt1
    (Cell-free assay)
    0.08 nM(Ki)
    Akt2
    (Cell-free assay)
    2 nM(Ki)
    Akt3
    (Cell-free assay)
    2.6 nM(Ki)
  • 体外研究

    Afuresertib抑制E17K AKT1突变蛋白的激酶活性,EC50为0.2 nM。Afuresertib对多重AKT底物磷酸化水平,包括GSK3b,PRAS40,FOXO和Caspase 9,表现出浓度依赖性作用。总体65%的血液学细胞系对afuresertib (EC50 < 1 μM)敏感。在测试的实体肿瘤细胞系中,21%对afuresertib的响应具有< 1 μM 的EC50 。

  • 体内研究 负荷BT474乳腺肿瘤异种移植物的小鼠,afuresertib (p.o.)以每天10,30或100 mg/kg的剂量给药,分别导致8,37和61% TGI。负荷SKOV3卵巢肿瘤异种移植物的小鼠用10,30和100 mg/kg afuresertib处理,分别导致23,37 和97% TGI。
GSK-2110183C上下游产品信息
上游原料
下游产品
GSK-2110183C 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-15727
  • 产品名称:Afuresertib
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:350元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-15727
  • 产品名称:GSK-2110183C Afuresertib
  • CAS编号:1047644-62-1
  • 包装:2mg
  • 价格:590元
GSK-2110183C生产厂家
  • 公司名称:A.J Chemicals
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:sales@ajchem.in
  • 国家:印度
  • 产品数:6100
  • 优势度:58
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