生物活性 体外研究 体内研究 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 5-(3-苄氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]环丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺 试剂级价格
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ChemicalBook  CAS数据库列表  5-(3-苄氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]环丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺

5-(3-苄氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]环丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺

生物活性 体外研究 体内研究 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 5-(3-苄氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]环丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺 试剂级价格
5-(3-苄氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]环丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺,475488-23-4,结构式
5-(3-苄氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]环丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺
  • CAS号:475488-23-4
  • 英文名:5-(3-Benzyloxyphenyl)-7-[trans-3-[(pyrrolidin-1-yl)methyl]cyclobutyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
  • 中文名:5-(3-苄氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]环丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺
  • CBNumber:CB22554264
  • 分子式:C28H31N5O
  • 分子量:453.58
  • MOL File:475488-23-4.mol
5-(3-苄氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]环丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺化学性质
  • 沸点 :677.5±55.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.31
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :Soluble in DMSO
  • 形态 :crystalline solid
  • 酸度系数(pKa) :10.00±0.20(Predicted)
  • 颜色 :White to light yellow

5-(3-苄氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]环丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 NVP-ADW742是一种IGF-1R抑制剂，IC50为0.17 μM，作用于IGF-1R比作用于InsR效果强16倍以上；对HER2， PDGFR， VEGFR-2， Bcr-Abl和c-Kit几乎没有活性。
  • 体外研究 NVP-ADW742作用于IGF-1R比作用于 胰岛素受体(InsR)选择性高6倍多，IC50为2.8 μM,作用于c-Kit, HER1, PDGFR, VEGFR-2,或Bcr-Abl p210时抑制活性最低， IC50>5-10 μM, 与显著抑制 IGF-1诱导的IGF-1R 及其下游靶点 Akt的磷酸化相一致。NVP-ADW742显著抑制血清刺激的多种细胞增殖，这种作用存在剂量依赖性，作用于多发性骨髓瘤(MM) 细胞系时，IC50为0.1-0.5 μM，与 BMSCs共培养不能克服对MM的抗癌效果。在有血清存在时，NVP-ADW742也废除 肿瘤细胞对IL-6的反应。此外, NVP-ADW742 有效 作用于抗常规抗癌试剂 (毒性化疗剂，Dexamethasone) 或研究用的抗癌试剂 (Thalidomide, CC-5013, TRAIL/Apo2L, PS-341)的MM细胞系，也有效作用于抗多种药物的MM 患者体内的原发性肿瘤细胞。NVP-ADW742作用于肿瘤细胞和骨髓基质干细胞,降低VEGF产量，且作用于多种肿瘤类型，如甲状腺癌细胞和MM细胞，抑制IGF-1诱导的VEGF分泌。0.75 μM NVP-ADW742抑制IGF-1R，也使MM细胞或前列腺癌细胞对其他抗癌试剂如Doxorubicin, Melphalan, Dexamethasone, TRAIL/Apo2L, 或 PS-341敏感。
  • 体内研究 NVP-ADW742按10 mg/kg剂量处理含扩散MM的小鼠模型，每天两次，显著抑制肿瘤生长，延长寿命，且增强抗癌效果。
  • 生物活性 NVP-ADW742 (GSK 552602A) 是一种IGF-1R抑制剂，IC50为0.17 μM，作用于IGF-1R比作用于InsR效果强16倍以上；对HER2， PDGFR， VEGFR-2， Bcr-Abl和c-Kit几乎没有活性。
  • 靶点
    TargetValue
    IGF-1R
    (cellular autophosphorylation assays)     		0.17 μM
  • 体外研究

    NVP-ADW742作用于IGF-1R比作用于 胰岛素受体(InsR)选择性高6倍多，IC50为2.8 μM,作用于c-Kit, HER1, PDGFR, VEGFR-2,或Bcr-Abl p210时抑制活性最低， IC50>5-10 μM, 与显著抑制 IGF-1诱导的IGF-1R 及其下游靶点 Akt的磷酸化相一致。NVP-ADW742显著抑制血清刺激的多种细胞增殖，这种作用存在剂量依赖性，作用于多发性骨髓瘤(MM) 细胞系时，IC50为0.1-0.5 μM，与 BMSCs共培养不能克服对MM的抗癌效果。在有血清存在时，NVP-ADW742也废除 肿瘤细胞对IL-6的反应。此外, NVP-ADW742 有效 作用于抗常规抗癌试剂 (毒性化疗剂，Dexamethasone) 或研究用的抗癌试剂 (Thalidomide, CC-5013, TRAIL/Apo2L, PS-341)的MM细胞系，也有效作用于抗多种药物的MM 患者体内的原发性肿瘤细胞。NVP-ADW742作用于肿瘤细胞和骨髓基质干细胞,降低VEGF产量，且作用于多种肿瘤类型，如甲状腺癌细胞和MM细胞，抑制IGF-1诱导的VEGF分泌。0.75 μM NVP-ADW742抑制IGF-1R，也使MM细胞或前列腺癌细胞对其他抗癌试剂如Doxorubicin, Melphalan, Dexamethasone, TRAIL/Apo2L, 或 PS-341敏感。

  • 体内研究 NVP-ADW742按10 mg/kg剂量处理含扩散MM的小鼠模型，每天两次，显著抑制肿瘤生长，延长寿命，且增强抗癌效果。
5-(3-苄氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]环丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺上下游产品信息
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下游产品
5-(3-苄氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]环丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺 试剂级价格
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：S1088
  • 产品名称：5-(3-苄氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]环丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺 NVP-ADW742
  • CAS编号：475488-23-4
  • 包装：5mg
  • 价格：1373.45元
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：S1088
  • 产品名称：5-(3-苄氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]环丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺 NVP-ADW742
  • CAS编号：475488-23-4
  • 包装：10mM(1mL in DMSO)
  • 价格：2550.91元
5-(3-苄氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]环丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺生产厂家
  • 公司名称：TOCRIS-US
  • 联系电话：--
  • 电子邮件：customerservice@tocris.co.uk
  • 国家：英国
  • 产品数：5726
  • 优势度：77
475488-23-4, 5-(3-苄氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]环丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺相关搜索:
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