ChemicalBook CAS数据库列表 MK-8245
MK-8245
- CAS号:1030612-90-8
- 英文名:MK8245
- 中文名:MK-8245
- CBNumber:CB22546432
- 分子式:C17H16BrFN6O4
- 分子量:467.25
- MOL File:1030612-90-8.mol
MK-8245化学性质
- 沸点 :698.3±65.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.82
- 储存条件 :Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
- 溶解度 :≥23.35 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :2.85±0.10(Predicted)
MK-8245性质、用途与生产工艺
- 生物活性 MK-8245是一种靶向作用于肝脏的stearoyl-CoA desaturase (SCD)(硬脂酰辅酶A去饱和酶)抑制剂,作用于人类SCD1时,IC50为1 nM,作用于大鼠和小鼠SCD1时,IC50为3 nM,具有抗糖尿病和抗高脂血症作用。Phase 2。
- 体外研究 MK-8245是苯氧基哌啶异恶唑衍生物, 已经作为有效的肝脏SCD选择性抑制剂。MK-824含有四氮唑乙酸基团, 关键功能是OATPs识别和肝靶向。MK-8245作用于人类,大鼠和小鼠SCD1具有相似功效,作用于人类SCD1,IC50值为1 nM,作用于大鼠和小鼠SCD1,IC50值为3 nM。MK-8245作用于大鼠含有功能性活性OATPs的肝细胞实验,显著抑制SCD,IC50为68 nM, 然而作用于缺乏活性OATPs的HepG2细胞实验时,IC50为~1 μM。HepG 实验中,MK-8245作用于 Δ-5 和Δ-6脱饱和酶具有高度选择性。
- 体内研究 MK-8245口服给药小鼠,大鼠,犬,和猕猴,显示MK-8245主要作用部位是肝脏,而很少作用于与潜在的不良反应相关组织。MK-8245作用于eDIO鼠,然后进行糖筛选,提高糖清除力,ED50 为7 mg/kg,这样作用存在剂量依赖性。
- 特征 MK-8245是有效的肝靶向SCD抑制剂,与其他SCD抑制剂相比,不会影响皮肤和眼睛组织中的SCD酶。
- 生物活性 MK-8245是一种靶向作用于肝脏的stearoyl-CoA desaturase (SCD)(硬脂酰辅酶A去饱和酶)抑制剂,作用于人类SCD1时,IC50为1 nM,作用于大鼠和小鼠SCD1时,IC50为3 nM,具有抗糖尿病和抗高脂血症作用。Phase 2。
-
靶点
Target Value SCD1 (human) 1 nM SCD1 (rat) 3 nM SCD1 (mouse) 3 nM -
体外研究
MK-8245是苯氧基哌啶异恶唑衍生物, 已经作为有效的肝脏SCD选择性抑制剂。MK-824含有四氮唑乙酸基团, 关键功能是OATPs识别和肝靶向。MK-8245作用于人类,大鼠和小鼠SCD1具有相似功效,作用于人类SCD1,IC50值为1 nM,作用于大鼠和小鼠SCD1,IC50值为3 nM。MK-8245作用于大鼠含有功能性活性OATPs的肝细胞实验,显著抑制SCD,IC50为68 nM, 然而作用于缺乏活性OATPs的HepG2细胞实验时,IC50为~1 μM。HepG 实验中,MK-8245作用于 Δ-5 和Δ-6脱饱和酶具有高度选择性。
- 体内研究 MK-8245口服给药小鼠,大鼠,犬,和猕猴,显示MK-8245主要作用部位是肝脏,而很少作用于与潜在的不良反应相关组织。MK-8245作用于eDIO鼠,然后进行糖筛选,提高糖清除力,ED50 为7 mg/kg,这样作用存在剂量依赖性。
MK-8245上下游产品信息
上游原料
下游产品
MK-8245 试剂级价格
- 更新日期:2024/04/30
- 产品编号:S1158
- 产品名称:MK-8245 MK-8245
- CAS编号:1030612-90-8
- 包装:5mg
- 价格:2196.15元
- 更新日期:2024/04/30
- 产品编号:S1158
- 产品名称:MK-8245
- CAS编号:1030612-90-8
- 包装:10mM (1mL in DMSO)
- 价格:2612.61元
MK-8245生产厂家
- 公司名称:AdooQ BioScience, LLC
- 联系电话:+1 (866) 930-6790
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- 国家:美国
- 产品数:2784
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- 公司名称:ApexBio Technology LLC
- 联系电话:+1-832-696-8203
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- 联系电话:857-239-0968
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