ChemicalBook CAS数据库列表 (E)-4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物
(E)-4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物
- CAS号:173529-46-9
- 英文名:HMN-214
- 中文名:(E)-4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物
- CBNumber:CB22537582
- 分子式:C22H20N2O5S
- 分子量:424.47
- MOL File:173529-46-9.mol
(E)-4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物化学性质
- 沸点 :663.1±65.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.24
- 储存条件 :Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
- 溶解度 :≥21.2 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :0.86±0.10(Predicted)
- 颜色 :White to off-white
(E)-4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物性质、用途与生产工艺
- 生物活性 HMN-214是HMN-176的前体药物,改变了Plk1的细胞空间定位。
-
靶点
Target Value PLK1 -
体外研究
HMN-214是口服药物前体,可快速转化为HMN-176。而HMN-214在体外的实验数据很少。然而, HMN-176为HMN-214的活性代谢形式,具有广谱抗癌活性,有效作用于多种癌细胞,包括 HeLa, PC-3, DU-145, MIAPaCa-2, U937, MCF-7, A549,和WiDr,平均IC50为118 nM。HMN-176 作用于耐药的人和鼠细胞系,包括P388/CDDP, P388/VCR, K2/CDDP,和 K2/VP-16时,具有毒性,IC50为143 nM–265 nM。3 μM HMN-176作用于HeLa细胞,使细胞周期停在G2/M 期。 HMN-176 作用于抗Adriamycin的K2/ARS 细胞,抑制细胞生长,IC50 为2 μM。3 μM HMN-176下调多元抗药性基因(MDR1)的表达,因为NF-Y转录因子与 MDR1 启动子的结合被干扰。 2.5 μM HMN-176 作用于人RPE1和CFPAC-1 细胞,延迟合适纺锤体装配检验点的形成。250 nM-2.5 μM HMN-176抑制减数分裂纺锤体装配。2.5 μM HMN-176 也抑制人中心体形成微管。这些结果说明 HMN-176 是通过干扰有丝分裂过程中中心体调节的MT 装配而发挥抗癌活性。
- 体内研究 HMN-214是HMN-176 的口服药物前体,具有较高的口服吸收性。因此, 在体内实验时,用HMN-214 代替HMN-176。HMN-214按30 mg/kg剂量处理小鼠,不会引起明显的神经毒性。HMN-214 按10 mg/kg–20 mg/kg剂量作用于携带PC-3, A549, 和 WiDr移植瘤的小鼠,抑制肿瘤生长。 HMN-214 按10 mg/kg–20 mg/kg剂量作用于携带多元抗药性KB-A.1细胞的裸鼠模型,显著抑制MDR1 mRNA 表达。
(E)-4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物上下游产品信息
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(E)-4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-12045
- 产品名称:(E)-4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物 HMN-214
- CAS编号:173529-46-9
- 包装:5mg
- 价格:700元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-12045
- 产品名称:(E)-4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物 HMN-214
- CAS编号:173529-46-9
- 包装:10mM * 1mLin DMSO
- 价格:770元
(E)-4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物生产厂家
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