BAY38-7271
- CAS号:212188-60-8
- 英文名:(R)-3-(2-(hydroxymethyl)-2,3-dihydro-1H-inden-4-yloxy)phenyl 4,4,4-trifluorobutane-1-sulfonate
- 中文名:BAY38-7271
- CBNumber:CB22502634
- 分子式:C20H21F3O5S
- 分子量:430.4379496
- MOL File:212188-60-8.mol
- 沸点 :527.2±50.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.350±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 酸度系数(pKa) :14.81±0.10(Predicted)
BAY38-7271性质、用途与生产工艺
- 简介 bay38 -7271 (KN 38-7271)是由化学家Wayne E. Kenney最初合成的一种药物，是拜耳公司开发的一种大麻素受体激动剂。它具有镇痛和神经保护作用，并被用于科学研究，建议用于治疗创伤性脑损伤。在动物实验中，它是一种完全的激动剂，与CP 55,940的效力差不多，并且对CB1和CB2受体都有相当高的亲和力，在CB1处的Ki值为2.91nM，在CB2处为4.24nM。它已经被授权给KeyNeurotek制药公司进行临床开发，并在2008年进入II期临床试验，但它的开发似乎已经停止。
- 生物活性 BAY 38-7271 是一个选择性、高效的大麻素受体 CB1/CB2 激动剂，对人重组 CB1 和 CB2 作用的 Ki 值分别为 1.85 nM 和 5.96 nM。BAY 38-7271 具有很强的神经保护特性。
-
靶点
CB1
1.85 nM (Ki)
CB2
5.96 nM (Ki)
-
体外研究
BAY 38-7271 shows only minor interactions at the micromolar range with other binding sites such as adenosine A 3 receptor (IC 50 = 7.5 μM), peripheral GABA A benzodiazepine receptor (IC 50 = 971 nM), melatonin ML 1 receptor (IC 50 = 3.3 μM), and at the monoamine transporter (IC 50 = 1.7 μM).
-
体内研究
BAY 38-7271 (Ed 50 = 0.02 mg/kg; i.v. and 0.5 mg/kg; i.p.) induces a potent and dose-de-pendent reduction in core body temperature.
BAY 38-7271 has low physical dependence liability and is not essentially different from that of other cannabinoid CB 1 receptor agonists.
BAY 38-7271 (1-1000 ng/kg/h; i.v. infusion; for 4 hours) shows neuroprotective efficacy in the rat SDH model.
BAY 38-7271 also has neuroprotective efficacy in models of transient and permanent occlusion of the middle cerebral artery and brain edema models.
Animal Model: Wistar rat ,TBI rat models (acute subdural hematoma, SDH) Dosage: 1 ng/kg/h, 10 ng/kg/h, 100 ng/kg/h, 1000 ng/kg/h Administration: Intravenous infusion, for 4 hours Result: Reduced the mean infarct volume.
- 更新日期：2025/02/08
- 产品编号：HY-119744
- 产品名称：BAY38-7271 BAY 38-7271
- CAS编号：212188-60-8
- 包装：1 mg
- 价格：5400元
- 更新日期：2023/03/20
- 产品编号：HY-119744
- 产品名称：BAY38-7271 BAY 38-7271
- CAS编号：212188-60-8
- 包装：5mg
- 价格：5800元
- 公司名称：TargetMol Chemicals Inc.
- 联系电话：+1-781-999-5354 +1-00000000000
- 电子邮件：marketing@targetmol.com
- 国家：美国
- 产品数：32161
- 优势度：58
- 公司名称：InvivoChem
- 联系电话：+1-708-310-1919 +1-13798911105
- 电子邮件：sales@invivochem.cn
- 国家：美国
- 产品数：6391
- 优势度：58
- 公司名称：MedChemExpress
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@medchemexpress.com
- 国家：美国
- 产品数：6398
- 优势度：58
