Pardoprunox
- CAS号:269718-84-5
- 英文名:Pardoprunox
- 中文名:Pardoprunox
- CBNumber:CB22498836
- 分子式:C12H15N3O2
- 分子量:233.27
- MOL File:269718-84-5.mol
- 密度 :1.258±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO
- 酸度系数(pKa) :9.15±0.70(Predicted)
Pardoprunox性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Pardoprunox (SLV-308) 是多巴胺受体 D2、D3 部分激动剂和 5-HT1A 激动剂，pEC50 分别为 8, 9.2, 6.3。
-
靶点
5-HT 1A Receptor
6.3 (pEC 50 )
D 2 Receptor
8 (pEC 50 )
D 3 Receptor
9.2 (pEC 50 )
-
体外研究
Pardoprunox (SLV-308) acts as a potent but partial D2 receptor agonist (pEC 50 = 8.0 and pA 2 =8.4) with an efficacy of 50% on forskolin stimulated cAMP accumulation. At human recombinant dopamine D3 receptors, Pardoprunox acts as a partial agonist in the induction of [(35)S]GTPgammaS binding (intrinsic activity of 67%; pEC 50 =9.2) and antagonized the dopamine induction of [(35)S]GTPgammaS binding (pA 2 =9.0). Pardoprunox acts as a full 5-HT1A receptor agonist on forskolin induced cAMP accumulation at cloned human 5-HT1A receptors but with low potency (pEC 50 =6.3).
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