ChemicalBook CAS数据库列表 阿立必利
阿立必利
- CAS号:59338-93-1
- 英文名:Alizapride
- 中文名:阿立必利
- CBNumber:CB2162373
- 分子式:C16H21N5O2
- 分子量:315.37
- MOL File:59338-93-1.mol
阿立必利化学性质
- 熔点 :139°
- 沸点 :580.3±40.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.224±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :2-8°C(protect from light)
- 酸度系数(pKa) :7.09±0.40(Predicted)
- CAS 数据库 :59338-93-1(CAS DataBase Reference)
安全信息
- 毒性 :LD50 i.v. in mice (5 days): 92.7 mg/kg (Bulteau)
阿立必利 化学药品说明书
阿立必利|药物应用信息
阿立必利性质、用途与生产工艺
- 化学性质 从丙酮结晶，熔点139℃。急性毒性LD50小鼠(5天)(mg/kg)：92.7静脉注射。盐酸阿立必利(Alizapride Hydrochloride)：C16H21N5O2?HCl。[59338-87-3]。从甲醇-甲基乙基酮结晶，熔点206-208℃。
- 用途 强止吐药，吸收良好，作用强，能拮抗阿扑吗啡和二氢麦角碱等产生的呕吐，但对中枢神经抑制作用微弱，并且无胆碱能效应。用于防治肿瘤化疗引起的恶心和呕吐。
- 用途 止吐剂。
- 生产方法 由2-甲氧基-4,5-偶氮亚氨基苯甲酸和1-烯丙基-2-氨基甲基吡咯烷在磷酸酐存在下反应得到。
-
生产方法
1：4-氨基-2-甲氧基苯甲酸甲酯经酰化对氨基保护后，再硝化、还原、亚硝化并环合，生成苯并三唑衍生物，水解脱去1位上的保护基，最后和2-氨甲基-N-烯丙基吡咯烷反应，即得阿立必利。
方法2：4-氨基-2-甲氧基苯甲酸甲酯直接硝化，再氢化还原，亚硝化环合生成苯并三唑衍生物，然后和2-氨甲基-N-烯丙基吡咯烷反应，得到阿立必利。
上述两种方法中的最后一步如按以下进行，可直接得到盐酸阿立必利：621g的6-甲氧基-1H-苯并三唑-5-羧酸、3L无水甲苯和425Gn-(1-烯丙基)-2-氨甲基吡咯烷一起回流5h。冷至50℃后，加入600ml的含氯化氢的乙醇溶液(350g氯化氢溶于1L乙醇)，此时温度升至70～80℃。冷至50℃，分离去甲苯层后，剩下的油状剩余物溶人3L甲醇，加热直至完全溶解。在其沸点温度下和150g活性炭一起过滤。往滤液中加入6L甲基乙基酮，然后冷至0℃，缓慢结晶出阿立必利。过滤，用500ml甲基乙基酮分2次洗，然后于50℃在通风干燥器中干燥。最后得687g的盐酸阿立必利，收率65%，熔点206-208℃。
阿立必利上下游产品信息
上游原料
下游产品
阿立必利生产厂家
- 公司名称：Pharma Affiliates
- 联系电话：--
- 电子邮件：@pharmaffiliates.com
- 国家：印度
- 产品数：6754
- 优势度：58
- 公司名称：Pharmaffiliates Analytics and Synthetics P. Ltd
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- 电子邮件：mktg@pharmaffiliates.com
- 国家：印度
- 产品数：6739
- 优势度：58
- 公司名称：CLEARSYNTH LABS LTD.
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- 电子邮件：sales@clearsynth.com
- 国家：印度
- 产品数：6257
- 优势度：58
- 公司名称：Symed Laboratories Ltd
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- 电子邮件：sales@symedlabs.com
- 国家：印度
- 产品数：54
- 优势度：58
- 公司名称：Viyash Life Sciences Pvt Ltd
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@viyash.com
- 国家：印度
- 产品数：213
- 优势度：58
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