生物活性 体外研究 特征
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SANT1

SANT1,304909-07-7,结构式
SANT1
  • CAS号:304909-07-7
  • 英文名称:SANT-1
  • 英文同义词:SANT-1;SANT-1 - CAS 304909-07-7 - Calbiochem;(E)-N-(4-benzylpiperazin-1-yl)-1-(3,5-dimethyl-1-phenylpyrazol-4-yl)methanimine;(4-Benzyl-piperazin-1-yl)-(3,5-dimethyl-1-phenyl-1H-pyrazol-4-ylmethylene)-amine;N-[(3,5-DIMETHYL-1-PHENYL-1H-PYRAZOL-4-YL)METHYLENE]-4-(PHENYLMETHYL)-1-PIPERAZINAMINE;1-Piperazinamine, N-[(3,5-dimethyl-1-phenyl-1H-pyrazol-4-yl)methylene]-4-(phenylmethyl)-
  • 中文名称:SANT1
  • 中文同义词:CS-1685;SANT1 10MG;(E)-N-(4-苄基-1-哌嗪基)-1-(3,5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)甲;(E)-N-(4-苄基-1-哌嗪基)-1-(3,5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)甲亚胺
  • CBNumber:CB2141123
  • 分子式:C23H27N5
  • 分子量:373.49
  • MOL File:304909-07-7.mol
SANT1化学性质
  • 熔点  :104-106°C
  • 储存条件  :−20°C
  • 溶解度  :Soluble in DMSO with warming
  • 形态 :White solid
  • 敏感性  :Moisture & Light Sensitive
安全信息
  • WGK Germany  :3

SANT1性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 SANT-1直接结合到Smoothened (Smo)受体,Kd为1.2 nM,且抑制smo激动剂作用效果,IC50为20 nM。
  • 体外研究 SANT-1同等有效抑制野生型和致癌的Smo。SANT-1作用于Shh-LIGHT2细胞,抵消SAG-诱导通路激活SANT-1能够抑制BODIPY-Cyclopamine结合到表达Smo的细胞,但SANT-1不能完全抑制这种关联性。这说明它们与Smo之间的相互作用,可能会改变其对Cyclopamine的亲和力,而不是直接竞争性结合Cyclopamine。SANT-1作用于SmoA1-LIGHT2细胞,抑制通路激活,在Shh-LIGHT2实验中,也可观察到相似的作用效力。SANT-1在Shh-LIGHT2和BODIPY-Cyclopamine实验中,具有不同的抑制活性,且异常有效抑制SAG调节的通路激活。SANT-1有效抑制Cyclopamine和Jervine诱导的Smo易位到初级纤毛上。SANT-1抑制PKA刺激的Smo运输到近端纤毛。当与HDAC抑制剂SAHA联用时,SANT-1能够抑制细胞增殖,且抑制抗Gemcitabine的胰腺癌细胞系Panc-1和BxPC-3的菌落形成。
  • 特征 SANT-1比其他拮抗剂更大程度地降低SAG对Shh-LIGHT2细胞的刺激。
SANT1上下游产品信息
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下游产品
SANT1生产厂家
全球有47家供应商;
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