白消安

白消安是一种细胞周期非特异性烷化剂，属于烷基磺酸酯类型，化学名称是1,4-丁二醇二甲烷磺酸酯。其为白色结晶性粉末，熔点119℃。不溶于水，但可以缓慢溶解，同时发生水解作用。在25℃丙酮中溶解度为2.4g/100ml，在乙醇中溶解度0.1g/100ml，几乎无臭。

白消安主要用作抗肿瘤药。其为细胞周期非特异性药物，主要用于G1期和M期。该品低剂量抑制骨髓粒细胞的生成，对红细胞和淋巴细胞几乎无影响。大剂量时对红细胞和淋巴细胞几乎无影响。大剂量时对红细胞和淋巴细胞的生成起抑制作用。由于选择性作用，对慢性粒细胞白血病疗效显著。白消安为目前治疗慢性粒细胞白血病的主要药物，其缓解率可达80-90%。但一旦发生急性变时应停药。

Busulfan抑制cobblestone区域形成细胞的频率，但不会引起造血干细胞相似的细胞和祖细胞的细胞凋亡显著增加。Busulfan通过依赖细胞凋亡的机制抑制HSC类似细胞和祖细胞的造血功能。Busulfan以时间依赖的方式诱导骨髓造血细胞衰老，这与p16 在正常的人类二倍体成纤维细胞WI38中，Busulfan（烷基化剂）通过交联DNA和蛋白质导致DNA损伤，通过胞外信号调节激酶（ERK）和p38丝裂原活化蛋白激酶（p38蛋白）级联独立诱导衰老。Busulfan诱导谷胱甘肽的短暂减少，但不持续增加ROS的产生。 在睾丸细胞中，Busulfan通过抑制PCNA的表达诱导Rb的低磷酸化而阻止精原干细胞凋亡。