白消安

化学性质功效与作用副作用生物活性体外研究体内研究白消安试剂级价格

白消安

CAS号:55-98-1
英文名:Busulfan
中文名:白消安
CBNumber:CB2105891
分子式:C6H14O6S2
分子量:246.3
MOL File:55-98-1.mol

白消安化学性质

熔点 :114-117 °C(lit.)
沸点 :359.3°C (rough estimate)
密度 :1.305 (estimate)
折射率 :1.5630 (estimate)
闪点 :9℃
储存条件 :Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度 :Very slightly soluble in water, freely soluble in acetone and in acetonitrile, very slightly soluble in ethanol (96 per cent).
形态 :Crystalline Powder
颜色 :Pale Brown
水溶解性 :Decomposes
Merck :14,1505
BRN :1791786
稳定性 :Moisture Sensitive
CAS 数据库 :55-98-1(CAS DataBase Reference)
(IARC)致癌物分类 :1 (Vol. 4, Sup 7, 100A) 2012
EPA化学物质信息 :Busulfan (55-98-1)

安全信息

危险品标志 :T+,T,F
危险类别码 :45-26/27/28-63-46-36/37/38-23/24/25-39/23/24/25-11
安全说明 :53-36/37/39-45-28A-36/37-16-7
危险品运输编号 :UN 2811 6.1/PG 1
WGK Germany :3
RTECS号 :EK1750000
危险等级 :6.1(b)
包装类别 :III
海关编码 :29053990
毒害物质数据 :55-98-1(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 i.v. in rats: 1.8 mg/kg (Scherf)

白消安 MSDS

1,4-双甲基磺氧基丁烷

白消安化学药品说明书

白消安|药典2005版
白消安原料药—白消安的测定—中和滴定法|药物分析方法信息

白消安性质、用途与生产工艺

化学性质
白消安是一种细胞周期非特异性烷化剂，属于烷基磺酸酯类型，化学名称是1,4-丁二醇二甲烷磺酸酯。其为白色结晶性粉末，熔点119℃。不溶于水，但可以缓慢溶解，同时发生水解作用。在25℃丙酮中溶解度为2.4g/100ml，在乙醇中溶解度0.1g/100ml，几乎无臭。
功效与作用
白消安主要用作抗肿瘤药。其为细胞周期非特异性药物，主要用于G1期和M期。该品低剂量抑制骨髓粒细胞的生成，对红细胞和淋巴细胞几乎无影响。大剂量时对红细胞和淋巴细胞几乎无影响。大剂量时对红细胞和淋巴细胞的生成起抑制作用。由于选择性作用，对慢性粒细胞白血病疗效显著。白消安为目前治疗慢性粒细胞白血病的主要药物，其缓解率可达80-90%。但一旦发生急性变时应停药。
副作用毒性作用可能包括间断的肺纤维化、色素沉着、癫痫发作、肝静脉阻塞症和恶病体质。白消安还能导致血小板减少。长期使用会导致骨髓抑制，甚至再生障碍性贫血。白消安被国际癌症研究机构（IARC）列为1类致癌物。
生物活性 Busulfan 是一种细胞周期非特异性烷化剂抗肿瘤药。Busulfan 可诱导凋亡。
体外研究
Busulfan抑制cobblestone区域形成细胞的频率，但不会引起造血干细胞相似的细胞和祖细胞的细胞凋亡显著增加。Busulfan通过依赖细胞凋亡的机制抑制HSC类似细胞和祖细胞的造血功能。Busulfan以时间依赖的方式诱导骨髓造血细胞衰老，这与p16 在正常的人类二倍体成纤维细胞WI38中，Busulfan（烷基化剂）通过交联DNA和蛋白质导致DNA损伤，通过胞外信号调节激酶（ERK）和p38丝裂原活化蛋白激酶（p38蛋白）级联独立诱导衰老。Busulfan诱导谷胱甘肽的短暂减少，但不持续增加ROS的产生。在睾丸细胞中，Busulfan通过抑制PCNA的表达诱导Rb的低磷酸化而阻止精原干细胞凋亡。
体内研究 Busulfan治疗的小鼠表现出明显的细胞凋亡增加并且睾丸重量下降。Busulfan（40 毫克/千克）诱导最大数目的细胞凋亡，同时减少坏死的细胞数目。在NOD/SCID小鼠中，通过有限稀释分析，Busulfan治疗和照射导致HSC的检测灵敏度相似。 Busulfan移植小鼠具有缓慢和不完整的淋巴移植。Busulfan（20毫克/公斤至100毫克/千克）剂量依赖性的提供了小鼠中同类系淋巴重组。
生产方法由甲基磺酰氯与1,4-丁二醇缩合而得。
类别有毒物质
毒性分级高毒
急性毒性腹腔-大鼠 LD50: 22 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 110 毫克/公斤
可燃性危险特性热分解排出有毒硫氧化物烟雾
储运特性库房通风低温干燥; 与氧化剂、酸类分开存放; 不易久储, 以防聚合
灭火剂水,干粉、干砂、二氧化碳、泡沫、1211灭火剂