碘苯酯

概述理化性质药效学药动学临床应用用法与用量不良反应注意事项制剂与规格

碘苯酯

CAS号:99-79-6
英文名:iofendylate
中文名:碘苯酯
CBNumber:CB1924330
分子式:C19H29IO2
分子量:416.34
MOL File:99-79-6.mol

碘苯酯化学性质

熔点 :25°C
密度 :d2020 1.240-1.263
折射率 :nD25 1.5230-1.5280
CAS 数据库 :99-79-6

安全信息

危险等级 :IRRITANT
毒害物质数据 :99-79-6(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 in mice, rats (g/kg): 4.6, 19 i.p. (Steinhausen)

碘苯酯化学药品说明书

碘苯酯|药典2005版
碘苯酯注射液—碘苯酯的测定—氧化还原滴定法|药物分析方法信息

碘苯酯性质、用途与生产工艺

概述碘苯酯又名碘苯十一酸乙酯，为含碘油脂类造影剂。无色或略有黄色的粘性油状液体，不溶于水，极易溶于乙醇、乙醚、氯仿。由碘苯在三氯化铝的催化下与十一烯酸乙酯反应制得。具有油质薄、碘结合牢固、刺激性小、吸收排泄缓慢、使用方便，造影后可大部分从原位抽出的优点，故为常用的椎管造影剂，毒性比碘化油大。适用于脊髓蛛网膜下腔造影，以诊断脊髓压迫、脊髓腔阻塞、脊髓内肿瘤、脊髓关节病变、椎间盘移位等。亦可用于脑室造影、羊膜囊造影、淋巴造影。乳针剂可做瘘管造影和术后“T”管胆道造影。
理化性质本品主要为10-对碘苯基十一酸乙酯以及邻、间位的碘苯基十一酸乙酯的混合物。含 C19H29IO2不得少于97.0%。为无色或微黄色带粘性的油状液体，微有酯类的特臭。性较稳定，但对光敏感，长期露置空气中或遇光后色变暗。不溶于水，极易溶于乙醇、氯仿或乙醚。相对密度为1.248～1.260。含碘约30.5%。
药效学本品为含碘有机造影剂，注入后分布机体器官组织，比周围软组织能吸收更多X线，在X线照射下形成密度对比，显出所在腔道的生理功能及形态。
碘制剂的种类很多，可分为三大类，即无机碘化物、有机碘化物以及碘化油或脂肪酸碘化物。如下图所示

图1为碘制剂的分类
药动学本品注入椎管内蛛网膜下腔后吸收缓慢，渗入神经根管与蛛网膜下腔内狭小间隙，缓慢排入血浆，排泄速度非常缓慢，1年平均排出1ml，注入腹腔内也能被缓慢吸收。
有关氟他胺的概述、理化性质、药理作用、药动学、不良反应等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-11-16）
临床应用碘苯脂是X线诊断阳性造影剂。主要用于椎管内蛛网膜下腔造影即脊髓造影，也用于脑室、脑池造影。
用法与用量用于脊髓造影，经腰椎穿刺抽出脑脊液后缓慢注入，成人常规给药剂量，腰段3～12 ml、胸段9～12ml、颈段6ml，椎管阻塞者用量酌减;脑池造影经腰椎穿刺抽取脑脊液后缓慢注入，成人常规给药剂量1～1.5ml，采用体位和姿势要使药液上行进入颅内并充盈桥池侧突和内听道;脑室穿刺后经导管注入用于脑室造影，给药2～3ml，利用变换体位和头位，先使造影剂存于前角，再使之流向前角底，经室间孔进入第三脑室、中脑导水管和第四脑室。
不良反应临床给药见有荨麻疹、血管神经性水肿等过敏反应症状，脑室造影要出现头痛、轻中度发热和呕吐等症状，进入颅内蛛网膜下可致脑神经刺激症状，有报道可引起脑散在性坏死;椎管蛛网膜下腔造影可使原有神经症状加剧，如瘫痪、腰臀部疼痛加重、坐骨神经痛、尿潴留、性功能减退等，有的患者出现头痛、呕吐和轻度发热;本品长期贮留机体内可致慢性荨麻疹、反复发生过敏反应、局限性癫癎等症状;晚期反应有蛛网膜炎、神经根炎、肉芽肿、粘连和脑神经功能障碍，这种反应有血性脑脊液时更趋严重，个别报道有甲状腺功能亢进和致盲现象，致盲者发生在脊髓造影后35d，并发现碘苯酯沿视神经分布。
注意事项本品对其他碘化物有交叉过敏反应，对本品和其他碘化物过敏者禁用；禁做腰椎穿刺的各种情况的造影；中枢神经炎症、蛛网膜下腔出血、 2周内做过腰椎穿刺者，可致本品漏出蛛网下腔的情况、影响诊断和引起椎管内油质瘤或肉芽肿皮粘连等征兆、怀疑或患有多发性硬化症者均禁用碘苯酯造影；有过敏性病史和哮喘病史者慎用;用本品造影前须做过敏试验。
制剂与规格注射剂：2ml，3ml，5ml，均为30% 溶液。