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吡布特罗

吡布特罗,38677-81-5,结构式
吡布特罗
  • CAS号:38677-81-5
  • 英文名:Pirbuterol
  • 中文名:吡布特罗
  • CBNumber:CB1875287
  • 分子式:C12H20N2O3
  • 分子量:240.3
  • MOL File:38677-81-5.mol
吡布特罗化学性质
  • 沸点 :489.3±40.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.196±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 酸度系数(pKa) :pKa 8.01/10.64(H2O,t =25±0.05,I=0.010) (Uncertain)
  • CAS 数据库 :38677-81-5

吡布特罗性质、用途与生产工艺

  • 简介

    吡布特罗胶囊是用于缓解支气管哮喘、慢性支气管炎等气道阻塞性疾病所致的呼吸困难的一种新药特药,其对支气管的扩张作用是异丙肾上腺素的 258 倍,氨茶碱的 74 倍,且对中心气道以及末梢气道狭窄均有改善作用。

  • 适应症

    吡布特罗(Pirbuterol)为一种选择性支气管β2-受体兴奋剂,对心脏影响较小,适用于支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿等引起的呼吸困难的治疗,本药品被归类到气管炎等药品分类。

  • 药代动力学

    吡布特罗口服后2~3小时达血药浓度峰值,半衰期6~8小时,24小时后降至检出限以下。给药后 28小时内原形药平均尿排泄率 为10.3%。血浆蛋白结合率平 均为28.2%。

  • 不良反应 吡布特罗可有震颤、心悸、口渴、头痛、心率加快、面潮红、胸部压迫感、神经过敏、麻木、眩晕、耳鸣、恶心、胃部不适、皮疹、水肿等。以震颤、心悸为较多见。
    本品具有选择性β2活性,对心脏的不良作用较小。偶见脉率有较小的增加(《10搏/分),可能是对本品引起的舒张压减小(β2作用)的反射性反应。它不引起收缩压明显增加;事实上,收缩压也有减小的倾向。
    其余副作用的发生率与其他选择性β激动剂相当。心脏异位活性无明显增加,对T波和ST段也无作用。震颤的发生率与沙丁坡醇相同,小于特布他林。无明显器官毒性和眼异常,耐受性良好。不良作用有中枢神经系统作用[神经过敏、头痛(12.7%)]、震颤(6.1%)及心悸或自觉心动过速(3.4%)。
  • 禁忌症 患有冠心病、心绞痛、心肌炎、心肌梗死、甲亢、高血压、糖尿病者禁用吡布特罗。
  • 药理作用

    吡布特罗与肾上腺素、异丙肾上腺上腺上腺素合用,可增强效应和毒性反应,引起严重心律失常、心肌缺氧缺血,故禁止合用。与氟烷合用,易诱发心律失常。与胰岛素、甲苯磺丁脲合用。可减低降血糖效应。

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