N-[2-[P-溴苯丙烯盐基氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺
- CAS号:127243-85-0
- 英文名:N-(2-[P-BROMOCINNAMYLAMINO]ETHYL)-5-ISOQUINOLINESULFONAMIDE HYDROCHLORIDE
- 中文名:N-[2-[P-溴苯丙烯盐基氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺
- CBNumber:CB1853005
- 分子式:C20H20BrN3O2S
- 分子量:446.36
- MOL File:127243-85-0.mol
- 熔点 :195-200°C
- 沸点 :639.7±65.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.436
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :H2O: ≥10 mg/mL
- 形态 :powder
- 酸度系数(pKa) :10.43±0.50(Predicted)
- 颜色 :off-white
- 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or distilled water may be stored at -20°C for up to 3 months.
- CAS 数据库 :127243-85-0(CAS DataBase Reference)
- 安全说明 :22-24/25
- WGK Germany :3
- 海关编码 :29350090
N-[2-[P-溴苯丙烯盐基氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺性质、用途与生产工艺
- 生物活性 H-89 是一种有效、选择性的 cAMP 依赖性 protein kinase A 抑制剂,IC50 值为 48 nM,对 PKG,PKC,Casein Kinase 和其他激酶的抑制作用很弱。
-
靶点
IC50: 48 nM (protein kinase A)
-
体外研究
H-89 inhibits protein kinase A, in competitive fashion against ATP. H-89 causes a dose-dependent inhibition of the forskolin-induced protein phosphorylation, with no decrease in intracellular cyclic AMP levels in PC12D cells. H-89 significantly inhibits the forskolin-induced neurite outgrowth from PC12D cells. H-89 (30 μM) inhibits significantly cAMP-dependent histone IIb phosphorylation activity in PC12D cell lysates. H-89 (1-2 μM) significantly slows the repriming rate in rat skinned fibres, most likely due to it deleteriously affecting the T-system potential. H-89 (10-100 μM) inhibits net Ca 2+ uptake by the SR and affectes the Ca 32 -sensitivity of the contractile apparatus in rat skinned fibres.
-
体内研究
H-89 (0.2 mg/100g, i.p.) significantly increases seizure latency and threshold in PTZ-treated animals. H-89 (0.05, 0.2 mg/100 g, i.p.) prevents the epileptogenic activity of bucladesine (300 nM) with significant increase of seizure latency and seizure threshold.
- 更新日期:2025/02/08
- 产品编号:HY-15979A
- 产品名称:N-[2-[P-溴苯丙烯盐基氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺 H-89 dihydrochloride
- CAS编号:127243-85-0
- 包装:5 mg
- 价格:385元
- 更新日期:2025/02/08
- 产品编号:HY-15979A
- 产品名称:N-[2-[P-溴苯丙烯盐基氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺 H-89 dihydrochloride
- CAS编号:127243-85-0
- 包装:10mg
- 价格:606元
- 公司名称:AdooQ BioScience, LLC
- 联系电话:+1 (866) 930-6790
- 电子邮件:info@adooq.com
- 国家:美国
- 产品数:2782
- 优势度:58
- 公司名称:BOC Sciences
- 联系电话: 16314854226
- 电子邮件:info@bocsci.com
- 国家:美国
- 产品数:9923
- 优势度:65
- 公司名称:Musechem
- 联系电话:+1-800-259-7612
- 电子邮件:info@musechem.com
- 国家:美国
- 产品数:4660
- 优势度:60
- 公司名称:TargetMol Chemicals Inc.
- 联系电话:+1-781-999-5354 +1-00000000000
- 电子邮件:marketing@targetmol.com
- 国家:美国
- 产品数:32159
- 优势度:58
- 公司名称:InvivoChem
- 联系电话:+1-708-310-1919 +1-13798911105
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- 国家:美国
- 产品数:6391
- 优势度:58
- 公司名称:Cckinase, Inc.
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- 国家:美国
- 产品数:2738
- 优势度:58
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