吲哚美辛

简介性状消炎镇痛药应用药动学用法与用量不良反应注意事项吲哚美辛试剂级价格

吲哚美辛

CAS号:53-86-1
英文名:Indometacin
中文名:吲哚美辛
CBNumber:CB1750267
分子式:C19H16ClNO4
分子量:357.79
MOL File:53-86-1.mol

吲哚美辛化学性质

熔点 :158-162 °C
沸点 :499.4±45.0 °C(Predicted)
密度 :1.2135 (rough estimate)
折射率 :1.6800 (estimate)
储存条件 :Store at RT
溶解度 :ethanol: 50 mg/mL, clear, yellow-green
形态 :White to off-white powder
酸度系数(pKa) :4.5(at 25℃)
颜色 :White to Light yellow to Light orange
水溶解性 :Soluble in acetone (40 mg/mL - clear, yellow solution), ethanol (20 mg/mL), ether, castor oil; Soluble in chloroform (50 mg/mL - clear, yellow, extremely viscous solution); decomposed by strong alkali but stable in neutral or slightly acidic media; insoluble in water.
敏感性 :Light Sensitive
Merck :14,4968
BRN :497341
BCS Class :2
稳定性 :Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
InChIKey :CGIGDMFJXJATDK-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 :53-86-1(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 :Indomethacin(53-86-1)
EPA化学物质信息 :Indomethacin (53-86-1)

安全信息

危险品标志 :T+,Xi,T
危险类别码 :28-36/37/38-39/23/24/25-23/24/25
安全说明 :28-36/37-45-36-26
危险品运输编号 :UN 2811 6.1/PG 1
WGK Germany :3
RTECS号 :NL3500000
F :8-10
TSCA :Yes
危险等级 :6.1
包装类别 :I
海关编码 :29339900
毒害物质数据 :53-86-1(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 i.p. in rats: 13 mg/kg (Klaassen)

吲哚美辛 MSDS

1-(4-Chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetic acid

吲哚美辛化学药品说明书

吲哚美辛搽剂|药典2005版
吲哚美辛肠溶片|药典2005版

吲哚美辛性质、用途与生产工艺

简介
吲哚美辛化学名2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸，属于BCS分类Ⅱ类药物，渗透性高，溶解度低，溶出度差，体内生物利用率低。吲哚美辛是非甾体抗炎药(NSAIDs)，具有抗炎、解热及镇痛作用，其通过对环氧化酶的抑制减少前列腺素的合成来起到抗炎作用，而退热作用则与抑制下视丘的前列腺素合成有关。
性状
吲哚美辛为类白色或微黄色结晶性粉末。
消炎镇痛药吲哚美辛又称消炎痛，是一种作用较强的非皮质激素类的消炎解热和镇痛药，通过抑制环氧酶减少前列腺素(PG)合成，制止炎症组织痛觉神经冲动的形成，抑制炎性反应，包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等，从而产生解热、镇痛及消炎作用。吲哚美辛的消炎、解热作用很强，其抗炎作用比保泰松强84倍，比氢化可的松也强，与糖皮质激素、阿司匹林、保泰松联合使用，可减少它们的用量、毒性及副作用，提高疗效；其次是解热作用，为氨基比林的10倍；镇痛作用较弱，只对炎性疼痛有明显镇痛作用，但对炎性疼痛的效果好于保泰松、安乃近和水杨酸类。临床主要用于对水杨酸类药物不易耐受，或疗效不明显的急、慢性风湿性或类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、滑囊炎、腱鞘炎、关节囊炎、骨关节炎、急性痛风及癌性疼痛等。近年来研究人员尝试将吲哚美辛用于胆绞痛、痛经、偏头痛、肾小球肾炎、多尿、沙门菌性胃肠炎、体位性低血压、巴特综合征等，均有较好疗效。还可用于治疗眼科色素膜炎、角膜炎、巩膜炎、青光眼以及癌症引起的发热或其他难以控制的发热。皮肤科用于红斑狼疮、白塞综合征、硬皮病、结节性红斑、带状疱疹、关节型银屑病等。外用治疗湿疹、过敏性皮炎、光感性皮炎、局部疼痛。
应用吲哚美辛抗炎作用比保泰松、氢化可的松强，合并应用可减少后者用量及副作用。解热作用为氨基比林的10倍。但镇痛作用弱，只对炎性疼痛有明显的镇痛作用。单胃动物内服后胃肠吸收迅速而完全。血药峰时1.5～2h，血浆蛋白结合率达90%。在肝脏与葡萄糖醛酸结合，由肾脏排出。亦有部分随胆汁进入肠道重吸收，其余由粪排出。用于术后外伤、关节炎，腱鞘炎、肌肉损伤等炎性疼痛。
药动学口服给药吸收迅速而完全，4h可吸收给药量的90%以上，食物或服用含铝及镁的制酸药可稍使吸收减慢，血浆蛋白结合率约为99%。口服25mg后达峰时间为1～4h，血药峰浓度(Cmax)为1.4μg/ml，50mg时Cmax为2.8μg/ml;半衰期(t1/2) 平均为4.5h，早产儿明显延长。少量吲哚美辛可透过血-脑屏障。并可透过胎盘。本品在肝脏代谢为去甲基化物和去氯苯甲酰化物，又可水解为吲哚美辛重新吸收再循环。60%从肾脏排泄，其中10%～20%以原形排出;部分随粪便排出。33% 从胆汁排泄，其中1.5%为原形;在乳汁中也有排出(每日可达0.5～2.0mg)。本品不能被透析清除。
用法与用量 1.抗风湿：成人用量：口服：初量每次25～50mg，每日2～4次，饭时饭后立即服。如耐受好，每日用量可每周递增25～50mg，1日最大量不应超过200mg。关节炎患者如有持续性夜间疼痛或晨僵现象，可将全天量100mg于睡前给予。
2.抗痛风：口服：初量1次100mg，继之50mg，每日3次，直至疼痛缓解，然后尽快逐渐减量，直至停药。
3.退热：成人用量：口服：每次25～50mg，每日3～4次;直肠给药：每次50mg，每日50～100mg。小儿用量：口服：每次0.5～1mg/kg，每日3次。
不良反应吲哚美辛的不良反应的发生率相当高，常见的不良反应如下：
①恶心、呕吐、腹痛、腹泻、纳差，严重者可出现溃疡并引起出血和穿孔等。饭后即服可减少发生率。
②常见有头痛、头晕、乏力，偶有惊厥、精神错乱、晕厥等。应注意适时停药。
③皮肤瘙痒、红斑、荨麻疹以及少有的哮喘发作、呼吸困难甚至呼吸、循环的抑制。
④造血系统的抑制如粒细胞减少、再生障碍性贫血、血小板减少等。虽然罕见，但后果较为严重。其他还有一些反应与阿司匹林相似，注意事项也相同。
注意事项 (1)吲哚美辛与阿司匹林有交叉过敏性。由阿司匹林过敏引起的喘息患者，应用本品时可引起支气管痉挛。对其他非类固醇抗炎镇痛药过敏者也可能对本品过敏。
(2)本品禁忌症有活动性溃疡病、溃疡性结肠炎及病史者、癫痫、帕金森病、精神病、肝肾功能不全、对本品或对阿司匹林或其他非类固醇抗炎药过敏者、血管神经性水肿或支气管哮喘者。本品用于妊娠的后3个月时可使胎儿动脉导管闭锁，引起持续性肺动脉高压，故孕妇禁用。本品可自乳汁排出，哺乳期妇女也禁用。
(3)本品慎用于心功能不全及高血压等患者(因本品能导致水钠潴留)、血友病及其他出血性疾病患者(因本品可使出血时间延长，加重出血倾向)、再生障碍性贫血、粒细胞减少症等患者(因本品对造血系统有抑制作用)。年龄<14岁小儿一般不宜应用此药，如必须应用时应密切观察。老年患者易发生肾脏毒性，也应慎用。
(4)因吲哚美辛对血小板聚集有抑制作用，可使出血时间延长，停药后此作用可持续1日。用药期间血尿素氮及血肌酐含量也常增高。用药期间应定期随访检查血常规及肝、肾功能。个案报道提及本品能导致角膜沉着及视网膜改变(包括黄斑病变)，遇有视力模糊时应立即作眼科检查。
(5)药物过量(尤其是一日剂量>150mg时)容易引起毒性反应，如恶心、呕吐、紧张性头痛、嗜睡、精神行为障碍等，采用催吐或洗胃，对症及支持治疗。
化学性质白色或微黄色结晶性粉末。熔点158-162℃。溶于丙酮，略溶于乙醇、氯仿、乙醚，几乎不溶于水。无味，几乎无臭。
用途为非激素类消炎镇痛药
用途
吲哚美辛抗炎，解热作用明显，主要用于对水杨酸类药物不易耐受或疗效不显著的风湿性并节炎、强直性光脊椎炎、骨关节炎等。
用途环加氧酶(COX) 抑制剂,选择性地抑制COX-1；阻断前列腺索的生物合成。医药上抗炎，解热作用明显，主要用于对水杨酸类药物不易耐受或疗效不显著的风湿性并节炎、强直性光脊椎炎、骨关节炎等。
生产方法对氨基苯甲醚经重氮化、还原、酸化、水解、环合，得到消炎痛。
类别有毒物品
毒性分级剧毒
急性毒性口服- 大鼠 LD50 2.42 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 11.84 毫克/公斤
可燃性危险特性明火可燃; 高热分解有毒氯化物和氮氧化物气体
储运特性库房通风低温干燥; 与氧化剂、食品添加剂分开存放
灭火剂泡沫、雾状水、砂土、二氧化碳