罗红霉素

简介药代动力学药理作用适应证注意事项罗红霉素试剂级价格

罗红霉素

CAS号:80214-83-1
英文名:Roxithromycin
中文名:罗红霉素
CBNumber:CB1707342
分子式:C41H76N2O15
分子量:837.05
MOL File:80214-83-1.mol

罗红霉素化学性质

熔点 :111-118?C
比旋光度 :D25 -77.5 ±2° (c = 0.45 in chloroform)
沸点 :864.7±75.0 °C(Predicted)
密度 :1.25±0.1 g/cm3(Predicted)
闪点 :>110°(230°F)
储存条件 :Sealed in dry,2-8°C
溶解度 :chloroform: soluble10mg/mL
酸度系数(pKa) :pKa 9.27±0.01(H2O t = 25.0 I = 0.15 (KCl)) (Uncertain)
形态 :powder
颜色 :White to off-white
水溶解性 :Soluble in water to 18µg/ml
Merck :14,8276
InChIKey :RXZBMPWDPOLZGW-HEWSMUCTSA-N
CAS 数据库 :80214-83-1
EPA化学物质信息 :Erythromycin, 9-[O-[(2-methoxyethoxy)methyl]oxime], (9E)- (80214-83-1)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22
安全说明 :26-24/25
WGK Germany :3
RTECS号 :KF4990000
海关编码 :29415000

罗红霉素化学药品说明书

罗红霉素|药典2005版
罗红霉素干混悬剂|药典2005版

罗红霉素性质、用途与生产工艺

简介罗红霉素是最常用的广谱高效消炎药，是广谱抗菌药家族中的一员；通用名有罗红霉素胶囊、罗红霉素肠溶片、罗红霉素分散片、罗红霉素干混悬剂等。常用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎，敏感菌所致的各种炎症。

罗红霉素是一种半合成的14元环大环内酯类抗生素。其作用机理与红霉素相似，体内抗菌作用比红霉素强1-4倍，对革兰阳性菌的作用较红霉素略差，对嗜肺军团菌的作用较红霉素强，对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。罗红霉素为半合成的大环内酯类抗生素。本品可透过细菌细胞膜，通过抑制细菌蛋白质合成而达到抗菌作用。
药代动力学口服单剂150mg，2小时血药浓度达峰值。进食后服药吸收减少。本品的脂溶性强，若与牛奶同服则吸收良好。在组织和体液中浓度较红霉素明显为高。在母乳中含量甚低。主要通过粪和尿以原形排出，也有部分脱糖代谢物。本品的半衰期为 8.4～15.5小时。肾功能不全者半衰期延长，但一般不需调节剂量。严重酒精性肝硬化者，半衰期延长两倍，需调整给药间隔时间。
药理作用
本品可透过细菌细胞膜，在接近供体(“P”位)与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位(“A”位)至“P”位的转移，因而细菌蛋白质合成受到抑制，从而起抗菌作用。其特点是能较快进入巨噬细胞、肺泡细胞、中性粒细胞内。体外研究证实，罗红霉素的抗菌谱广，对各种链球菌（包括A、B、C型链球菌和肺炎链球菌，但G型和肠球菌除外）、肺炎链球菌、金葡菌、金黄色葡萄球菌(MRSA除外)、表皮葡萄球菌、嗜肺军团菌、杜克雷嗜血杆菌、沙眼衣原体、肺炎支原体、口腔或阴道厌氧菌的抗菌活性与红霉素几乎相同，卡他布兰汉球菌对罗红霉素高度敏感，对弯曲杆菌、百日咳杆菌、流感嗜血杆菌、结核杆菌、白喉杆菌，也有抑制作用，对其他革兰阴性菌无抗菌活性。本品的体内抗菌活性明显强于红霉素，且对衣原体、支原体、溶脲脲原体、梅毒螺旋体及军团菌感染疗效显著。对螺旋杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、百日咳杆菌等作用较弱。某些细菌对红霉素与本品有交叉耐药性。
适应证本品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎，敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作，肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎;沙眼衣原体引起的泌尿生殖系统感染(尿道炎和宫颈炎);敏感细菌引起的皮肤软组织及身体其他部位的感染;也用于非特异性和淋球菌性生殖器感染。军团菌引起的感染。儿科感染。
罗红霉素特点是耐酸而且口服吸收好，T1/2为12～ 14小时，要比红霉素高6倍以上。体内分布广，在上、下呼吸道、生殖道及皮肤内均能达到很高的浓度且维持时间长。大部分在体内代谢。
罗红霉素临床应用评价：衣原体尿道炎、子宫颈炎的临床及细菌学治愈率为93% ～97%，对生殖器感染的疗效与强力霉素相似，对皮肤感染的治愈率达 90%以上，治疗呼吸道感染的有效率为83%和50%，肺炎及牙科感染的有效率为79%和85%。
注意事项
1. 本品与红霉素间存在交叉耐药性。
2. 对本品过敏者禁用。
3. 不宜与麦角胺及二羟基麦角胺合用。
化学性质白色结晶性粉末，无臭，味苦。易溶于乙醇或丙酮，较易溶于甲醇或乙醚，几不溶于水。[α] _D²³-77.5°±2°(C=0.45，氯仿)。
用途大环内酯类抗生素，为红霉素的衍生物，抗菌谱和红霉素相似，但作用比红霉素强6倍，生物利用率高。用于呼吸道感染，如肺炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性感染、非典型肺炎，及泌尿生殖系统感染，皮肤及软组织感染等，均有良好的治疗效果和耐受性，不良反应比红霉素小。
用途为新一代大环内酯类抗生素
用途该品是新一代大环内酯类抗生素，主要用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。其体外抗菌作用与红霉素相类似，体内作用比红霉素强1-4倍。药理作用及适应症1、对革兰氏阴性菌有强大杀灭作用，部份革兰氏阴性菌（脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳菌、布氏杆菌）及螺旋体、肺炎支原体，立克次体、军团菌敏感，对支原体、衣原体作用增强。2、抗菌机制：与细菌控蛋白体50S亚基结合，通过对转肽作用和MRNA的位移的阻断，抑制蛋白质的合成。3、该品口服吸收好，见效快，生物利用度及血药浓度均强于红霉素。根据报道口服150mg血药峰浓度高达6.6～7.9ug/ml，而同等条件下红霉素仅为0.2～0.4ug/ml；罗红霉素主要分布于体液和组织中，具有高而持久的组织浓度和细胞浓度，同时半衰期长达12h，而红霉素只有1.5～2.0h。4、在医学临床上作耐药金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌引起的首选药物，兽医临床用于治疗耐青霉素、金黄色葡萄球菌所引起的严重感染、肺炎、子宫炎、禽慢性呼吸道病等。5、该品主要用于治疗畜禽慢性呼吸道病，对畜禽葡萄球菌和链球菌病、衣原体病、螺旋体病（猪痢疾）、传染性胸膜炎、鼻炎等。6、适应症表现为：禽颈部肿胀、局部热、痛、呼吸困难、口鼻流白色泡沫，粘膜和皮肤发绀等症状。
生产方法以红霉素为原料，和盐酸羟胺在三乙胺和甲醇中反应，生成肟，然后和甲氧基乙氧基甲基氯在丙酮中反应，即得罗红霉素。