西维美林

概述药理作用生物活性靶点体外研究体内研究西维美林试剂级价格

西维美林

CAS号:107233-08-9
英文名:CEVIMELINE, HYDROCHLORIDE SALT
中文名:西维美林
CBNumber:CB1490161
分子式:C10H17NOS
分子量:199.31
MOL File:107233-08-9.mol

西维美林化学性质

熔点 :195-197°C
沸点 :308.5±42.0 °C(Predicted)
密度 :1.19
储存条件 :Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度 :Soluble in DMSO
形态 :Powder
酸度系数(pKa) :9.51±0.40(Predicted)
CAS 数据库 :107233-08-9

安全信息

毒害物质数据 :107233-08-9(Hazardous Substances Data)

西维美林性质、用途与生产工艺

概述盐酸西维美林（cevimelinehydrochloride，商品名：Evoxac，简称西维美林）是一种选择性的毒蕈碱受体的激动剂，可以显著地促进动物和人涎的分泌[2-3]。研究表明，西维美林对未去除涎腺的大鼠，无预防龋齿的作用。对去除全部涎腺的大鼠也无预防龋齿作用。对部分去除涎腺的大鼠，可显著减少龋齿的发生，表明西维美林可以刺激腮腺的功能，弥补颌下腺和舌下腺分泌功能的缺失，起到防治龋齿的作用。有报道表明[6]，主要涎腺去除后，剩余涎腺的细胞体积和数量会代偿性地增大，继而增大涎和各有关成分的分泌。这可能是西维美林在本实验中发挥预防龋齿作用的重要原因。另外，临床上因多种口腔疾病（如Sjögren综合征）、药源性、头颈部肿瘤放疗等均可造成涎腺损伤、引起涎分泌不足，所以临床涎腺分泌不足的病例较多，西维美林作为新型的临床治疗Sjögren综合征和放疗引起口干症的治疗药物，已上市了几年，对于预防龋齿的治疗作用，还需要系统的临床研究来证实。
药理作用西维美林为乙酰胆碱的奎宁环（quinuclidine）衍生物，是结合毒蕈碱受体的胆碱能激动药。在用量充分时，毒蕈碱激动剂都可使外分泌腺（如唾液、汗液）分泌增加，增强胃肠道和泌尿道平滑肌的张力。西维美林与泪腺和涎腺上皮上的毒蕈碱受体的亲和力高于与心肌组织上毒蕈碱的亲和力。西维美林的结构与现在使用的同类药品不相同，但其作用与毛果芸香碱相似。西维美林通过P450CYP2D6，3A3，3A4广泛代谢，对CYP1A2、2A6、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4均无抑制作用。
生物活性 Cevimeline (AF-102B) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物，也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline 可刺激唾液腺分泌，并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline 可穿过血脑屏障。
靶点

Muscarinic M1 and M3 receptor
体外研究

In digested parotid cells, Cevimeline (0.1-100 μM) increases the intracellular Ca ²⁺ concentration.

体内研究

Cevimeline (0.008-0.016 mg/kg; intraperitoneal injection; male Wistar rats) treatment shows slowly increasing and lasting salivation, and increased blood flow increment in the parotid gland and pressor response. Cevimeline inhibits angiotensin II-induced water intake and neuronal activity in the subfornical organ at 0.016 mg/kg.

Animal Model:	Male Wistar rats (8-week-old) injected with angiotensin-II
Dosage:	0.008 mg/kg, 0.016 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection
Result:	Showed slowly increasing and lasting salivation, and increased blood flow increment in the parotid gland and pressor response.