1-(9-ethyl-9H-carbazol-3-yl)-N-(pyridin-2-ylmethyl)methanamine
- CAS号:880813-42-3
- 英文名:1-(9-ethyl-9H-carbazol-3-yl)-N-(pyridin-2-ylmethyl)methanamine
- 中文名:1-(9-ethyl-9H-carbazol-3-yl)-N-(pyridin-2-ylmethyl)methanamine
- CBNumber:CB13843906
- 分子式:C21H21N3
- 分子量:315.41
- MOL File:880813-42-3.mol
- 沸点 :505.1±48.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.14±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO: 125 mg/mL (396.31 mM)
- 形态 :Oil
- 酸度系数(pKa) :7.28±0.20(Predicted)
- 颜色 :Light yellow to yellow
1-(9-ethyl-9H-carbazol-3-yl)-N-(pyridin-2-ylmethyl)methanamine性质、用途与生产工艺
- 生物活性 CMP-5 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂，对 PRMT1，PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 在组蛋白的准备过程中，通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化，但对正常 B 细胞没有影响。
-
靶点
IC50: 3.7 μM (mTh1 cells), 9.2 μM (mTh2 cells)IC50: 26.9 μM (hTh1 cells), 31.6 μM (hTh2 cells)
-
体外研究
CMP-5 (0-100 μM; 24-72 hours) is selectively toxic to lymphoma cells, but shows a limited toxicity to normal resting B lymphocytes even after prolonged incubation.CMP-5 (40 μM; 24 hours) decreases p-BTK and pY(416)SRC expression in 60A cells when it compares to the DMSO-treated group.CMP-5 (0-40 μM; 24 hours) preferentially suppresses the proliferation of human Th1 cells over Th2 cells (43 versus 9% inhibition, respectively). The sensitivity of Th1 cells over Th2 cells to PRMT5 inhibition is different, the IC 50 values are 26.9 μM and 31.6 μM in human Th1 cells and Th2 cells, respectively.CMP-5 (25 μM; 24 hours) alone inhibits mouse Th1 cell proliferation by 91%, when added different doses IL-2, IL-2 enhances proliferation and reaches a peak at 5 ng/ml.
Western Blot Analysis
Cell Line: 60A cells Concentration: 40 μM Incubation Time: 24 hours Result: Inhibited p-BTK and pY(416)SRC protein level. Cell Viability Assay
Cell Line: Human Th1 cells and Th2 cells Concentration: 25 μM Incubation Time: 24 hours Result: Inhibited mouse Th1 cell proliferation, but addition of IL-2 dose-dependently increased cell proliferation.
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