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Cl-Amidine

Cl-Amidine,1043444-18-3,结构式
Cl-Amidine
  • CAS号:1043444-18-3
  • 英文名:Cl-Amidine
  • 中文名:Cl-Amidine
  • CBNumber:CB13053598
  • 分子式:C14H19ClN4O2 ? CF3CO2H
  • 分子量:424.81
  • MOL File:1043444-18-3.mol
Cl-Amidine化学性质
  • 储存条件 :under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
  • 溶解度 :≤20mg/ml in ethanol;50mg/ml in DMSO;14mg/ml in dimethyl formamide
  • 形态 :crystalline solid

Cl-Amidine性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Cl-amidine是一种不可逆地泛 peptidylarginine deiminase (PAD) 抑制剂,对PAD4、PAD1和PAD3的IC50值分别为5.9 ± 0.3 μM, 0.8 ± 0.3 μM, 6.2 ± 1.0 μM。Cl-amidine 可诱导凋亡。
  • 靶点
    TargetValue
    PAD1
    (Cell-free assay)
    0.8 μM
    PAD4
    (Cell-free assay)
    5.9 μM
    PAD3
    (Cell-free assay)
    6.2 μM
  • 体外研究

    Cl-amidine能以浓度依赖式方式拮抗PAD4介导的对p300GBD-GRIP1相互作用的增强。其抑制作用并不是非特异性的、而是针对活化的PAD4。在CD45+免疫细胞中,Cl-amidine能够增加p53的表达。它能引起多种p53+/+和p53−/−癌细胞(e.g., HL60, HT29, TK6和U2-OS细胞)的分化和凋亡。在U2-OS骨肉瘤细胞中,Cl-amidine诱导p53的表达以及其下调靶基因,包括CDK抑制子p21、GADD45、促凋亡蛋白PUMA。

  • 体内研究 Cl-amidine在New Zealand mixed 2328小鼠中抑制Nets(中性粒胞外陷阱)的形成并显著地改变循环的自身抗体谱和补体水平、而降低血管小球IgG的沉积。此外,Cl-amidine增强骨髓内皮祖细胞的分化能力、改善内皮依赖性血管舒张、显著地延迟光化学损伤诱导的动脉血栓形成。Cl-amidine在NZM小鼠中延迟血栓的形成与发展,抑制PADs而不具有明显的毒性作用,在发炎性关节炎和炎症性肠病模型中,改善疾病表型。Cl-amidine在溃疡性结肠炎和风湿性关节炎小鼠模型中,能够减轻病情的严重度。
Cl-Amidine上下游产品信息
上游原料
下游产品
Cl-Amidine 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:S8141
  • 产品名称:Cl-Amidine Cl-amidine
  • CAS编号:1043444-18-3
  • 包装:5mg
  • 价格:1204.48元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:S8141
  • 产品名称:Cl-Amidine Cl-amidine
  • CAS编号:1043444-18-3
  • 包装:10mM(1mL in DMSO)
  • 价格:1859.13元
Cl-Amidine生产厂家
  • 公司名称:上海喀露蓝科技有限公司
  • 联系电话:18149758185 18149758185
  • 电子邮件:sales-cpd@caerulumpharma.com
  • 国家:中国
  • 产品数:3466
  • 优势度:58
  • 公司名称:上海超岚化工科技中心
  • 联系电话:021-QQ:65489617 15618227136
  • 电子邮件:Sales@ATKchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:7295
  • 优势度:58
  • 公司名称:上海巢莱化工科技中心
  • 联系电话:021-2022843681 15618226720
  • 电子邮件:lucy@atkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:9952
  • 优势度:58