ChemicalBook CAS数据库列表 Cl-Amidine
Cl-Amidine
- CAS号:1043444-18-3
- 英文名:Cl-Amidine
- 中文名:Cl-Amidine
- CBNumber:CB13053598
- 分子式:C14H19ClN4O2 ? CF3CO2H
- 分子量:424.81
- MOL File:1043444-18-3.mol
Cl-Amidine化学性质
- 储存条件 :under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
- 溶解度 :≤20mg/ml in ethanol;50mg/ml in DMSO;14mg/ml in dimethyl formamide
- 形态 :crystalline solid
Cl-Amidine性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Cl-amidine是一种不可逆地泛 peptidylarginine deiminase (PAD) 抑制剂，对PAD4、PAD1和PAD3的IC50值分别为5.9 ± 0.3 μM, 0.8 ± 0.3 μM, 6.2 ± 1.0 μM。Cl-amidine 可诱导凋亡。
-
靶点
Target Value PAD1
(Cell-free assay)0.8 μM PAD4
(Cell-free assay)5.9 μM PAD3
(Cell-free assay)6.2 μM -
体外研究
Cl-amidine能以浓度依赖式方式拮抗PAD4介导的对p300GBD-GRIP1相互作用的增强。其抑制作用并不是非特异性的、而是针对活化的PAD4。在CD45+免疫细胞中，Cl-amidine能够增加p53的表达。它能引起多种p53+/+和p53−/−癌细胞(e.g., HL60, HT29, TK6和U2-OS细胞)的分化和凋亡。在U2-OS骨肉瘤细胞中，Cl-amidine诱导p53的表达以及其下调靶基因，包括CDK抑制子p21、GADD45、促凋亡蛋白PUMA。
- 体内研究 Cl-amidine在New Zealand mixed 2328小鼠中抑制Nets(中性粒胞外陷阱)的形成并显著地改变循环的自身抗体谱和补体水平、而降低血管小球IgG的沉积。此外，Cl-amidine增强骨髓内皮祖细胞的分化能力、改善内皮依赖性血管舒张、显著地延迟光化学损伤诱导的动脉血栓形成。Cl-amidine在NZM小鼠中延迟血栓的形成与发展，抑制PADs而不具有明显的毒性作用，在发炎性关节炎和炎症性肠病模型中，改善疾病表型。Cl-amidine在溃疡性结肠炎和风湿性关节炎小鼠模型中，能够减轻病情的严重度。
Cl-Amidine上下游产品信息
上游原料
下游产品
Cl-Amidine 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S8141
- 产品名称：Cl-Amidine Cl-amidine
- CAS编号：1043444-18-3
- 包装：5mg
- 价格：1204.48元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S8141
- 产品名称：Cl-Amidine Cl-amidine
- CAS编号：1043444-18-3
- 包装：10mM(1mL in DMSO)
- 价格：1859.13元
Cl-Amidine生产厂家
- 公司名称：上海喀露蓝科技有限公司
- 联系电话：18149758185 18149758185
- 电子邮件：sales-cpd@caerulumpharma.com
- 国家：中国
- 产品数：3466
- 优势度：58
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- 联系电话：021-52996696，15000506266 15000506266
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- 国家：中国
- 产品数：4565
- 优势度：55
- 公司名称：上海瀚香生物科技有限公司
- 联系电话：177-54423994 17754423994
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- 产品数：8010
- 优势度：62
- 公司名称：上海超岚化工科技中心
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- 电子邮件：Sales@ATKchemical.com
- 国家：中国
- 产品数：7295
- 优势度：58
- 公司名称：上海巢莱化工科技中心
- 联系电话：021-2022843681 15618226720
- 电子邮件：lucy@atkchemical.com
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- 优势度：58
