DTP3

CAS号:1809784-29-9
英文名:(R)-2-((R)-2-acetamido-3-(4-hydroxyphenyl)propanamido)-N-((R)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)-5-guanidinopentanamide
中文名:DTP3
CBNumber:CB12744626
分子式:C26H35N7O5
分子量:525.6
MOL File:1809784-29-9.mol

DTP3化学性质

密度 :1.35±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度 :DMSO:100.0(Max Conc. mg/mL);190.26(Max Conc. mM)
Ethanol:100.0(Max Conc. mg/mL);190.26(Max Conc. mM)
Water:100.0(Max Conc. mg/mL);190.26(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa) :9.83±0.15(Predicted)
CAS 数据库 :1809784-29-9

DTP3性质、用途与生产工艺

生物活性 DTP3是一种选择性GADD45β/MKK7抑制剂，能够抑制癌症选择性NF-κB存活途径。
体外研究 DTP3与单独的或GADD45β复合物中的MKK7物理性相互作用，并通过变构机理使GADD45β/MKK7复合物游离。DTP3选择性杀死细胞，并诱导具有功能性MKK7和GADD45β表达增高的MM细胞凋亡，而对正常细胞没有毒性。此外，DTP3与bortezomib在两种不同的MM细胞系中表现出协同活性，复合指数在U266细胞中为0.21，在KMS-12细胞中为0.56。
体内研究在小鼠浆细胞瘤模型中，DTP3 (14.5 mg/kg/day)对MM表现出有效的抗肿瘤活性。
生物活性 DTP3 是一种选择性GADD45β/MKK7 (growth arrest and DNA-damage-inducible β/mitogen-activated protein kinase kinase 7)抑制剂并能恢复 MKK7/JNK 的激活。DTP3 能够抑制癌症选择性NF-κB存活途径。
靶点
Target Value
GADD45β/MKK7
()
NF-κB
()
体外研究

DTP3与单独的或GADD45β复合物中的MKK7物理性相互作用，并通过变构机理使GADD45β/MKK7复合物游离。DTP3选择性杀死细胞，并诱导具有功能性MKK7和GADD45β表达增高的MM细胞凋亡，而对正常细胞没有毒性。此外，DTP3与bortezomib在两种不同的MM细胞系中表现出协同活性，复合指数在U266细胞中为0.21，在KMS-12细胞中为0.56。
体内研究
在小鼠浆细胞瘤模型中，DTP3 (14.5 mg/kg/day)对MM表现出有效的抗肿瘤活性。