ChemicalBook CAS数据库列表 奥西替尼中间体
奥西替尼中间体
- CAS号:1421373-98-9
- 英文名:AZ-5104
- 中文名:奥西替尼中间体
- CBNumber:CB12741564
- 分子式:C27H31N7O2
- 分子量:485.58
- MOL File:1421373-98-9.mol
奥西替尼中间体化学性质
- 熔点 :158 - 160°C
- 密度 :1.267±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Refrigerator
- 溶解度 :Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
- 酸度系数(pKa) :12.68±0.70(Predicted)
- 形态 :Solid
- 颜色 :Off-White
奥西替尼中间体性质、用途与生产工艺
- 简介 AZ5104是AZD-9291的去甲基化代谢物,是一种有效的EGFR抑制剂.针对EGFR (L858R/T790M)\EGFR (L858R)\EGFR (L861Q)和野生型EGFR的IC50分别为小于1 nM\ 6 nM\1 nM和25 nM. 表皮生长因子受体(EGFR)是存在于细胞表面的受体酪氨酸激酶.受体活化导致二聚化和酪氨酸自磷酸化,它诱导下游细胞应答,如基因表达修饰\细胞增殖和细胞骨架重排等.
- 细胞活性 与AZD9291相比,在EGFR突变细胞系ex19del(在PC-9中为2 nmol/L)\T790M(在H1975中为2 nmol/L)以及野生型EGFR细胞(在LOVO中为33 nmol/L)系中,AZ5104具有更高的效力.在表型实验中,在各种细胞系中AZ5104表现出更大的效力. 小鼠口服给药3小时后,血浆中AZ5104的循环活性代谢物为33％.在C/L858R和C/L+T小鼠中,5 mg/kg/day剂量的AZ5104产生减小肿瘤的功效.
- 体外研究 AZ5104对ex19del (2 nM 在PC-9中)，T790M (2 nM在H1975中)，和野生型EGFR (33 nM在LOVO中)细胞系表现出良好的疗效。AZ5104引起细胞活性的抑制，对H1975 (T790M/L858R)，PC-9 (ex19del)，Calu 3 (WT)，和NCI-H2073 (WT)的IC50分别为3.3 nM，2.6 nM，80 nM，和53 nM。
- 体内研究 在C/L858R和C/L+T小鼠中，AZ5104 (5 mg/kg/d, p.o.)诱导显著且持续的肿瘤退化。
- 生物活性 AZ5104，是AZD-9291的脱甲基代谢物，是一种有效的EGFR抑制剂，作用于EGFR (L858R/T790M)，EGFR (L858R)，EGFR (L861Q)，和EGFR (野生型)，IC50分别为<1 nM，6 nM，1 nM，和25 nM。Phase 1。
-
靶点
Target Value EGFR (L858R/T790M) <1 nM EGFR (L861Q) 1 nM EGFR (L858R) 6 nM ErbB4 7 nM EGFR (wildtype) 25 nM
奥西替尼中间体上下游产品信息
上游原料
下游产品
奥西替尼中间体 试剂级价格
- 更新日期：2024/01/25
- 产品编号：HY-B0793
- 产品名称：奥西替尼中间体 AZ-5104
- CAS编号：1421373-98-9
- 包装：5mg
- 价格：500元
- 更新日期：2024/01/25
- 产品编号：HY-B0793
- 产品名称：奥西替尼中间体 AZ-5104
- CAS编号：1421373-98-9
- 包装：10mM * 1mLin DMSO
- 价格：610元
奥西替尼中间体生产厂家
- 公司名称：上海缘启生物科技有限公司
- 联系电话：+86-2332782371 +86-18120098618
- 电子邮件：sales@adobechem.com
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- 产品数：1250
- 优势度：50
- 公司名称：上海波以尔化工有限公司
- 联系电话：
- 电子邮件：sales@boylechem.com
- 国家：中国
- 产品数：2923
- 优势度：55
- 公司名称：上海佰世凯化学科技有限公司
- 联系电话：021-20908456
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- 国家：中国
- 产品数：6011
- 优势度：61
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- 产品数：4647
- 优势度：58
- 公司名称：上海特伯化学科技有限公司
- 联系电话：021-58170097
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- 产品数：9442
- 优势度：58
- 公司名称：上海皓元医药股份有限公司
- 联系电话：021-58950125
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- 优势度：61
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