氟甲喹

动物专用抗菌药物生物活性靶点体外研究体内研究氟甲喹试剂级价格

氟甲喹

CAS号:42835-25-6
英文名:Flumequine
中文名:氟甲喹
CBNumber:CB1264632
分子式:C14H12FNO3
分子量:261.25
MOL File:42835-25-6.mol

氟甲喹化学性质

熔点 :253-255°C
沸点 :439.7±45.0 °C(Predicted)
密度 :1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
RTECS号 :DK1672000
闪点 :>110°(230°F)
储存条件 :Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度 :1 M NH4OH: soluble50mg/mL
酸度系数(pKa) :pKa 6.42(H2O t=25.0 I=0.025)(Approximate)
形态 :powder
颜色 :white to off-white
水溶解性 :Soluble in DMSO and dilute alkali hydroxides. Insoluble in water
Merck :14,4137
BRN :490724
稳定性 :Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
CAS 数据库 :42835-25-6(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :1H,5H-Benzo[ij]quinolizine-2-carboxylic acid, 9-fluoro-6,7-dihydro-5-methyl-1-oxo- (42835-25-6)

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36/37/38
安全说明 :22-24/25-36/37/39-27-26
WGK Germany :3
F :10
海关编码 :29339900
毒害物质数据 :42835-25-6(Hazardous Substances Data)

氟甲喹 MSDS

9-Fluoro-6,7-dihydro-5-methyl-1-oxo-1H,5H-benzo[ij]quinolizine-2-carboxylic acid

氟甲喹性质、用途与生产工艺

动物专用抗菌药物白色粉末，无臭、无味，不溶于水能在有机溶剂中互溶。
氟甲喹又称氟喹酸、氟六喹酸，是人工合成的第二代喹诺酮类动物专用抗菌药物，也是目前唯一的不与人类共用的一种广谱型的抗菌兽药，为氟哌酸的替代产品，有很强的杀菌活力，对动物细菌性的疾病有很好疗效。其主要作用是抑制细菌的脱氧核酸（DNA）回旋酶，使脱氧核糖核酸（DNA）蛋白质的合成受干扰，使细胞不能再进行分裂，从而起到杀菌的作用。主要用于畜禽细菌性呼吸道病，大肠杆菌，白痢，沙门氏菌病，伤寒，禽霍乱，葡萄球菌病传染性鼻炎等。水产动物的大肠杆菌病，单孢菌属和弧球菌属病，嗜水气单胞菌有强烈的抑制作。
氟甲喹最早由Rinker实验室研制成功,从20世纪70年代陆续在欧盟和日本等国家广泛用于畜禽和水产养殖中,对各种革兰氏阴性菌感染所致的疾病具有很好的疗效，特别是对大肠杆菌、支原体、嗜水气单胞茵引起的畜、禽及水生动物疾病有较好疗效。我国在90年代末期逐渐开发上市,主要用于鲑鱼、鳟鱼、虾、鳗鱼以及猪、鸡等细菌感染性疾病的防治。
由于喹诺酮类抗菌药氟甲喹钠能抑制细菌DNA螺旋酶，抗菌谱广、高效、低毒、组织穿透力强、无麻醉作用，已成为兽医临诊和水产养殖中最重要的抗感染药物之一，被大量用于治疗、预防和促生长。由于其耐药性和潜在的致癌性，欧盟、日本及我国均制定了其组织中的最高残留限量（我国和欧盟均为100ppb）。目前对氟甲喹的检测方法主要有荧光分光光度法、酶联法（ELISA）和液相色谱法等。ELISA以其灵敏度高、操作简便等优点现已成为常规筛选方法。
生物活性 Flumequine是一种人工合成的化疗用抗生素，抑制拓扑异构酶II， IC50为15 μM。
靶点
Target Value
Topo II 15 μM
体外研究
Flumequine抑制真核生物的拓扑异构酶II，这是双链DNA断裂反应和细菌螺旋酶受到影响的原因，FL对拓扑异构酶II的抑制作用与对细菌螺旋酶的影响高度相关。对12临床A. salmonicida菌系，Flumequine的最小抑菌浓度范围为0.06 微克/毫升到32 微克/毫升。Flumequine对大多耐药菌系具有较高的E(max)值16，这是对消除耐药表型的重要贡献。Flumequine累积试验证实，高E(max)值与很低水平的积累有关。
体内研究 Flumequine (4000 ppm，口服) 给药3小时，而不是24小时后，在成年小鼠的胃，结肠和膀胱中引起剂量依赖性DNA损伤。在食用加药饲料后的大西洋鲑鱼体内，Flumequine表现出44.7%的生物利用度。大西洋鲑鱼静脉注射给药后，Flumequine的表观分布容积稳定在3.5升/千克，消除半衰期(t _1/2 )为22.8小时，血浆药物浓度时间曲线下面积(AUC)为140微克×小时/毫升。在水草Lythrum salicaria L 中，Flumequine (100 毫克/升)减少根、下胚轴和子叶的平均长度，并减少次生根的数量。在静脉内给药后， Flumequine (10 毫克/千克，口服)的恒定表观分布容积(Vss)为2.41 升/千克 (鳕鱼) 以及2.15 升/千克 (濑鱼)。Flumequine (10毫克/千克，口服)给药后，总体清除率(Cl)为0.024升/小时.千克(鳕鱼)，0.14 升/小时.千克 (濑鱼)，消除半衰期(t1/2 λ z)为75小时(鳕鱼)，31小时 (濑鱼)。Flumequine口服给药后，口服生物利用度(F)为65% (鳕鱼)和41% (濑鱼)。
用途是一种新的广谱抗菌合成药物，对动物细菌性疾病有很好疗效
用途医药原料