ChemicalBook CAS数据库列表 CEP 32496
CEP 32496
- CAS号:1188910-76-0
- 英文名:CEP-32496 (free base)
- 中文名:CEP 32496
- CBNumber:CB12627682
- 分子式:C24H22F3N5O5
- 分子量:517.46
- MOL File:1188910-76-0.mol
CEP 32496化学性质
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :≥25.85 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
- 形态 :A crystalline solid
- 颜色 :White to off-white
- CAS 数据库 :1188910-76-0
CEP 32496性质、用途与生产工艺
- 生物活性 CEP-32496是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制剂，Kd为14 nM/36 nM和39 nM，适度有效作用于Abl-1， c-Kit， Ret， PDGFRβ和VEGFR2，对MEK-1， MEK-2， ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。Phase 1/2。
- 体外研究 CEP-32496抑制A375细胞(BRAFV600E) 增殖， EC50为78 nM。CEP-32496作用于肿瘤细胞系，对表达突变型BRAF的A375, SK-MEL-28, Colo-205, Colo-679, 和HT-144细胞比表达野生型BRAF的HCT116, Hs578T, LNCaP, DU145, 和PC-3细胞具有更敏感的细胞毒性作用。CEP-32496作用于人类黑色素瘤（A375）和结肠直肠癌（Colo-205）细胞系，抑制MAPK/MEK磷酸化，IC50分别为 78 nM 和 60 nM。
- 体内研究 CEP-32496处理小鼠，狗，猴和人肝微粒制品，具有良好的稳定性，测量的内在清除率为<23 (μL/min)/mg，t1/2为>60 分钟。CEP-32496按30 mg/kg剂量口服处理给药携带Colo-205移植瘤的小鼠模型，每天两次，肿瘤生长停滞，部分肿瘤消退(PRs)的发生率为40％，而按100 mg/kg剂量处理，则肿瘤生长停滞，部分肿瘤消退(PRs)的发生率为80％。CEP-32496按30 mg/kg剂量口服处理肿瘤裂解物，每天两次，在给药时间点厚2小时和6小时，分别抑制50％和75％归一化的pMEK，而按55 mg/kg剂量处理给药携带Colo-205移植瘤的小鼠模型， 抑制57％到75％pMEK。CEP-32496处理多个临床前物种具有良好的口服生物利用度（大鼠，狗和猴> 95％）。CEP-32496(100 mg/kg)处理携带BRAF(V600E)结肠癌移植瘤的裸鼠，抑制pMEK和pERK，使肿瘤持续生长停滞和衰退。
- 特征 对BRAF（V600E）突变型和相关的c-Raf具有高的结合亲和力，而对MAPK通路的其它关键激酶，包括MEK-1，MEK-2，ERK-1和ERK-2无显著的亲和力。
- 生物活性 Agerafenib (RXDX-105, CEP-32496) 是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制剂，Kd为14 nM/36 nM和39 nM，适度有效作用于Abl-1， c-Kit， RET (c-RET)， PDGFRβ和VEGFR2，对MEK-1， MEK-2， ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。Phase 1/2。
-
靶点
Target Value c-Kit 2 nM(Kd) LCK 2 nM(Kd) PDGFRβ 2 nM(Kd) RET 2 nM(Kd) Abl1 3 nM(Kd) -
体外研究
CEP-32496抑制A375细胞(BRAFCEP-32496作用于人类黑色素瘤（A375）和结肠直肠癌（Colo-205）细胞系，抑制MAPK/MEK磷酸化，IC50分别为 78 nM 和 60 nM。
- 体内研究 CEP-32496处理小鼠，狗，猴和人肝微粒制品，具有良好的稳定性，测量的内在清除率为<23 (μL/min)/mg，t 1/2 为>60 分钟。CEP-32496按30 mg/kg剂量口服处理给药携带Colo-205移植瘤的小鼠模型，每天两次，肿瘤生长停滞，部分肿瘤消退(PRs)的发生率为40％，而按100 mg/kg剂量处理，则肿瘤生长停滞，部分肿瘤消退(PRs)的发生率为80％。CEP-32496按30 mg/kg剂量口服处理肿瘤裂解物，每天两次，在给药时间点厚2小时和6小时，分别抑制50％和75％归一化的pMEK，而按55 mg/kg剂量处理给药携带Colo-205移植瘤的小鼠模型， 抑制57％到75％pMEK。CEP-32496处理多个临床前物种具有良好的口服生物利用度（大鼠，狗和猴> 95％）。CEP-32496(100 mg/kg)处理携带BRAF(V600E)结肠癌移植瘤的裸鼠，抑制pMEK和pERK，使肿瘤持续生长停滞和衰退。
CEP 32496上下游产品信息
上游原料
下游产品
CEP 32496 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-15200
- 产品名称：Agerafenib
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：659元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-15200
- 产品名称：CEP 32496 Agerafenib
- CAS编号：1188910-76-0
- 包装：5mg
- 价格：1450元
CEP 32496生产厂家
- 公司名称：CLEARSYNTH LABS LTD.
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@clearsynth.com
- 国家：印度
- 产品数：6257
- 优势度：58
- 公司名称：A.J Chemicals
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@ajchem.in
- 国家：印度
- 产品数：6100
- 优势度：58
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