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CEP 32496

CEP 32496,1188910-76-0,结构式
CEP 32496
  • CAS号:1188910-76-0
  • 英文名:CEP-32496 (free base)
  • 中文名:CEP 32496
  • CBNumber:CB12627682
  • 分子式:C24H22F3N5O5
  • 分子量:517.46
  • MOL File:1188910-76-0.mol
CEP 32496化学性质
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :≥25.85 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
  • 形态 :A crystalline solid
  • CAS 数据库 :1188910-76-0

CEP 32496性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 CEP-32496是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制剂,Kd为14 nM/36 nM和39 nM,适度有效作用于Abl-1, c-Kit, Ret, PDGFRβ和VEGFR2,对MEK-1, MEK-2, ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。Phase 1/2。
  • 体外研究 CEP-32496抑制A375细胞(BRAFV600E) 增殖, EC50为78 nM。CEP-32496作用于肿瘤细胞系,对表达突变型BRAF的A375, SK-MEL-28, Colo-205, Colo-679, 和HT-144细胞比表达野生型BRAF的HCT116, Hs578T, LNCaP, DU145, 和PC-3细胞具有更敏感的细胞毒性作用。CEP-32496作用于人类黑色素瘤(A375)和结肠直肠癌(Colo-205)细胞系,抑制MAPK/MEK磷酸化,IC50分别为 78 nM 和 60 nM。
  • 体内研究 CEP-32496处理小鼠,狗,猴和人肝微粒制品,具有良好的稳定性,测量的内在清除率为<23 (μL/min)/mg,t1/2为>60 分钟。CEP-32496按30 mg/kg剂量口服处理给药携带Colo-205移植瘤的小鼠模型,每天两次,肿瘤生长停滞,部分肿瘤消退(PRs)的发生率为40%,而按100 mg/kg剂量处理,则肿瘤生长停滞,部分肿瘤消退(PRs)的发生率为80%。CEP-32496按30 mg/kg剂量口服处理肿瘤裂解物,每天两次,在给药时间点厚2小时和6小时,分别抑制50%和75%归一化的pMEK,而按55 mg/kg剂量处理给药携带Colo-205移植瘤的小鼠模型, 抑制57%到75%pMEK。CEP-32496处理多个临床前物种具有良好的口服生物利用度(大鼠,狗和猴> 95%)。CEP-32496(100 mg/kg)处理携带BRAF(V600E)结肠癌移植瘤的裸鼠,抑制pMEK和pERK,使肿瘤持续生长停滞和衰退。
  • 特征 对BRAF(V600E)突变型和相关的c-Raf具有高的结合亲和力,而对MAPK通路的其它关键激酶,包括MEK-1,MEK-2,ERK-1和ERK-2无显著的亲和力。
  • 生物活性 Agerafenib (RXDX-105, CEP-32496) 是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制剂,Kd为14 nM/36 nM和39 nM,适度有效作用于Abl-1, c-Kit, RET (c-RET), PDGFRβ和VEGFR2,对MEK-1, MEK-2, ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。Phase 1/2。
  • 靶点
    TargetValue
    c-Kit 2 nM(Kd)
    LCK 2 nM(Kd)
    PDGFRβ 2 nM(Kd)
    RET 2 nM(Kd)
    Abl1 3 nM(Kd)
  • 体外研究

    CEP-32496抑制A375细胞(BRAFCEP-32496作用于人类黑色素瘤(A375)和结肠直肠癌(Colo-205)细胞系,抑制MAPK/MEK磷酸化,IC50分别为 78 nM 和 60 nM。

  • 体内研究 CEP-32496处理小鼠,狗,猴和人肝微粒制品,具有良好的稳定性,测量的内在清除率为<23 (μL/min)/mg,t 1/2 为>60 分钟。CEP-32496按30 mg/kg剂量口服处理给药携带Colo-205移植瘤的小鼠模型,每天两次,肿瘤生长停滞,部分肿瘤消退(PRs)的发生率为40%,而按100 mg/kg剂量处理,则肿瘤生长停滞,部分肿瘤消退(PRs)的发生率为80%。CEP-32496按30 mg/kg剂量口服处理肿瘤裂解物,每天两次,在给药时间点厚2小时和6小时,分别抑制50%和75%归一化的pMEK,而按55 mg/kg剂量处理给药携带Colo-205移植瘤的小鼠模型, 抑制57%到75%pMEK。CEP-32496处理多个临床前物种具有良好的口服生物利用度(大鼠,狗和猴> 95%)。CEP-32496(100 mg/kg)处理携带BRAF(V600E)结肠癌移植瘤的裸鼠,抑制pMEK和pERK,使肿瘤持续生长停滞和衰退。
CEP 32496上下游产品信息
上游原料
下游产品
CEP 32496 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-15200
  • 产品名称:Agerafenib
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:659元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-15200
  • 产品名称:CEP 32496 Agerafenib
  • CAS编号:1188910-76-0
  • 包装:5mg
  • 价格:1450元
CEP 32496生产厂家
  • 公司名称:济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话:+86 (531) 88811783
  • 电子邮件:sales@trio-pharmatech.com (International market)
  • 国家:中国
  • 产品数:1856
  • 优势度:62
  • 公司名称:Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.
  • 联系电话:4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988
  • 电子邮件:
  • 国家:中国
  • 产品数:1494
  • 优势度:55
  • 公司名称:MedChemexpress LLC
  • 联系电话:021-58955995
  • 电子邮件:sales@medchemexpress.cn
  • 国家:美国
  • 产品数:4863
  • 优势度:58
  • 公司名称:AdooQ BioScience, LLC
  • 联系电话:+1 (866) 930-6790
  • 电子邮件:info@adooq.com
  • 国家:美国
  • 产品数:2784
  • 优势度:58
  • 公司名称:TargetMol中国(陶术生物)
  • 联系电话:021-33632979 15002134094
  • 电子邮件:marketing@targetmol.com
  • 国家:中国
  • 产品数:7934
  • 优势度:58
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