氟替卡松丙酸酯

生物活性靶点体外研究体内研究氟替卡松丙酸酯试剂级价格

氟替卡松丙酸酯

CAS号:80474-14-2
英文名:Fluticasone propionate
中文名:氟替卡松丙酸酯
CBNumber:CB1252206
分子式:C25H31F3O5S
分子量:500.57
MOL File:80474-14-2.mol

氟替卡松丙酸酯化学性质

熔点 :275 °C
比旋光度 :D +30° (c = 0.35)
沸点 :568.3±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.32±0.1 g/cm3(Predicted)
折射率 :31 ° (C=1, Dioxane)
储存条件 :Store at RT
溶解度 :DMSO: ≥10 mg/mL
形态 :solid
酸度系数(pKa) :12.53±0.70(Predicted)
颜色 :white
Merck :14,4211
InChIKey :WMWTYOKRWGGJOA-CENSZEJFSA-N
CAS 数据库 :80474-14-2(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :Androsta-1,4-diene-17-carbothioic acid, 6,9-difluoro-11-hydroxy-16-methyl-3-oxo-17-(1-oxopropoxy)-,S-(fluoromethyl) ester, (6.alpha.,11.beta.,16.alpha.,17.alpha.)- (80474-14-2)

安全信息

安全说明 :22-24/25
WGK Germany :2
RTECS号 :BV7980000
海关编码 :29372900
毒性 :LD50 oral in rat: > 2gm/kg

氟替卡松丙酸酯 MSDS

Fluticasone propionate

氟替卡松丙酸酯性质、用途与生产工艺

生物活性 Fluticasone Propionate (CCI-187881) 是一种合成的皮质类固醇，是Fluticasone的衍生物，用于治疗哮喘和过敏性鼻炎（花粉症）。
靶点
Target Value
Glucocorticoid receptor
()
体外研究
在人肺成纤维细胞中，Fluticasone propionate（1 pM）抑制组成性和TGF-β诱导的α-SMA的表达。在人肺成纤维细胞中，Fluticasone propionate阻断TNF-α诱导的促炎转录因子NF-κB的核易位。在肺成纤维细胞分化的早期阶段，Fluticasone propionate抑制IL-13（酪氨酸激酶2，STAT1，STAT3，STAT6，丝裂原活化蛋白激酶）诱导的Janus激酶/STAT途径的激活。在轻度或完全分化成肌纤维细胞培养物中，Fluticasone propionate仍表现潜在的抗炎活性，尽管它仅抑制酪氨酸激酶2的磷酸化。在早期和轻度分化成肌纤维细胞中，Fluticasone propionate抑制组成性和TGF-β诱导的α-平滑肌肌动蛋白的表达，它是肌纤维母细胞分化的主要标志物。Fluticasone propionate表现出额外的强大的抗炎作用，降低肌纤维母细胞NF-κB的核易位而不依赖于其分化程度。 Fluticasone propionate以浓度依赖的方式抑制变应原诱导的T细胞增殖，IL-3，IL-5和GM-CSF的mRNA的表达，以及相应的蛋白质的分泌。Fluticasone propionate显着抑制过敏原诱导的T细胞产生哮喘相关的细胞因子。
体内研究在马中，Fluticasone propionate在诱导了严重的眼帘恶化后服用导致临床症状完全消退，肺功能检查正常化和bronchoalveolar 嗜中性粒细胞lavage (BAL) 显著降低。
化学性质结晶，熔点272-273℃(分解)。^[α]_D+30°(C=0.35)。
用途为局部有效的皮质甾体药物。用于抗过敏反应。
生产方法化合物(Ⅰ)先和N，N-二甲基硫代氯甲酰胺反应后，再水解得到相应的硫代羧酸(Ⅱ)，然后和-溴-氟甲烷反应酯化，得丙酸氟替卡松。