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ChemicalBook CAS数据库列表 N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺

N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺

药理作用及应用概述生物活性靶点体外研究体内研究 N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺试剂级价格

CAS号:254750-02-2
英文名:(S)-3-((S)-2-(2-(2-tert-butylphenylamino)-2-oxoacetamido)propanamido)-4-oxo-5-(2,3,5,6-tetrafluorophenoxy)pentanoic acid
中文名:N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺
CBNumber:CB12514861
分子式:C26H27F4N3O7
分子量:569.51
MOL File:254750-02-2.mol

N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺化学性质

密度 :1.386
储存条件 :-20°C
溶解度 :DMSO:42.0(Max Conc. mg/mL);73.75(Max Conc. mM)
Ethanol:100.0(Max Conc. mg/mL);175.59(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa) :3.91±0.19(Predicted)
形态 :powder
颜色 :white to beige
CAS 数据库 :254750-02-2

N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺性质、用途与生产工艺

药理作用及应用恩利卡生是一种有效的并且为口服的半胱天冬酶抑制剂，是美国Conatus制药公司发明的在研药物，用于治疗肝硬化或由于多种因肝脏受创所导致的严重肝损伤，目前已完成II期临床治疗试验，疗效优异。此外，在有典型心血管疾病风险的患者中，恩利卡生治疗组对血脂水平和胰岛素的敏感性没有副作用。随着恩利卡生进一步被用于对多种肝脏疾病治疗效果的试验研究，可望为肝脏疾病的进展阶段的治疗提供良好的医疗基础。
概述恩利卡生(Emricasan，1)是一种有效的、口服的半胱天冬酶抑制剂，化学名N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2，3，5，6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺。恩利卡生是一种首创一类新药，旨在降低介导炎症和细胞死亡或凋亡的酶的活性，通过降低这些酶的活性，恩利卡生可能阻断整个肝脏疾病的发展。Conatus 制药公司宣布恩利卡生（emricasan）用于治疗非酒精性脂肪肝和非酒精性脂肪性肝炎的Ⅱ期临床试验获头条成功结果。该药是可口服的泛胱天蛋白酶（caspase）抑制剂，38 名非酒精性脂肪肝和非酒精性脂肪性肝炎患者服用该药25 mg，2 次/d。28 d 后，与安慰剂组比，试验达到主终点时，给药组丙氨酸转氨酶给药组降低39%，安慰剂组降低14%。血清中3 种生物标志物，caspase 裂解细胞角蛋白18（caspase-cleavedcytokeratin 18，cCK18）、全长细胞角蛋白18，和caspase 3/7 也较基线时明显降低。cCK18 降低30%，说明此药可有效地减轻炎症。恩利卡生安全、耐受性良好，未见与药物有关的严重不良反应。
生物活性 Emricasan (IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390)是有效的、不可逆的泛半胱天冬酶（pan-caspase）抑制剂。Emricasan 也是寨卡病毒感染的抑制剂。
靶点
Target Value
caspase
体外研究
Emricasan（也被称作IDN-6556或PF-03491390），是活化caspases的抑制剂，在体外实验中具有亚纳摩尔到纳摩尔级别的活性。Emricasan对hNPCs具有神经保护活性，但不抑制ZIKV的复制。
体内研究 Emricasan在非酒精性脂肪性肝炎中减少肝损伤，但对代谢紊乱无作用。它还能减缓消炎反应。在小鼠的非酒精性脂肪性肝炎模型中，Emricasan的处理能减轻星形细胞的激活和肝纤维化。目前，Emricasan处于phase2临床试验，检测其通过慢性HCV感染对肝损伤和肝纤维化的治疗效果。