254750-02-2
中文名称
N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺
英文名称
(S)-3-((S)-2-(2-(2-tert-butylphenylamino)-2-oxoacetamido)propanamido)-4-oxo-5-(2,3,5,6-tetrafluorophenoxy)pentanoic acid
CAS
254750-02-2
分子式
C26H27F4NO7
分子量
569.502
MOL 文件
254750-02-2.mol
更新日期
2024/04/24 11:27:38
结构式
基本信息
中文别名
恩立卡生
恩利卡生
(S)-3-((S)-2-(2-((2-(叔丁基)苯基)氨基)-2-氧代乙酰氨基)丙酰胺基)-4-氧代-5-(2,3,5,6-四氟苯氧基)戊酸
N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺
IDN-6556
IDN6556
IDN 6556
PF 03491390
PF-03491390
PF03491390
EMRICASAN.
(S)-3-((S)-2-(2-(2-TERT-BUTYLPHENYLAMINO)-2-OXOACETAMIDO)PROPANAMIDO)-4-OXO-5-(2,3,5,7-TETRAFLUOROPHENOXY)PENTANOIC ACID
恩利卡生
(S)-3-((S)-2-(2-((2-(叔丁基)苯基)氨基)-2-氧代乙酰氨基)丙酰胺基)-4-氧代-5-(2,3,5,6-四氟苯氧基)戊酸
N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺
IDN-6556
IDN6556
IDN 6556
PF 03491390
PF-03491390
PF03491390
EMRICASAN.
(S)-3-((S)-2-(2-(2-TERT-BUTYLPHENYLAMINO)-2-OXOACETAMIDO)PROPANAMIDO)-4-OXO-5-(2,3,5,7-TETRAFLUOROPHENOXY)PENTANOIC ACID
英文别名
CS-1040
CS-2634
IDN 6556
EMricasan
abs816139
PF 03491390
Emricasan, (IDN-6556
Emricasan, PF 03491390
Emricasan(IDN6556,PF03491390)
IDN-6556
PF-03491390
PF03491390
CS-2634
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EMricasan
abs816139
PF 03491390
Emricasan, (IDN-6556
Emricasan, PF 03491390
Emricasan(IDN6556,PF03491390)
IDN-6556
PF-03491390
PF03491390
所属类别
原料药：抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.386 |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | DMSO:42.0(Max Conc. mg/mL);73.75(Max Conc. mM) Ethanol:100.0(Max Conc. mg/mL);175.59(Max Conc. mM) |
| 酸度系数(pKa) | 3.91±0.19(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| CAS 数据库 | 254750-02-2 |
常见问题列表
概述
恩利卡生(Emricasan，1)是一种有效的、口服的半胱天冬酶抑制剂，化学名N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2，3，5，6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺。恩利卡生是一种首创一类新药，旨在降低介导炎症和细胞死亡或凋亡的酶的活性，通过降低这些酶的活性，恩利卡生可能阻断整个肝脏疾病的发展。Conatus 制药公司宣布恩利卡生（emricasan）用于治疗非酒精性脂肪肝和非酒精性脂肪性肝炎的Ⅱ期临床试验获头条成功结果。该药是可口服的泛胱天蛋白酶（caspase）抑制剂，38 名非酒精性脂肪肝和非酒精性脂肪性肝炎患者服用该药25 mg，2 次/d。28 d 后，与安慰剂组比，试验达到主终点时，给药组丙氨酸转氨酶给药组降低39%，安慰剂组降低14%。血清中3 种生物标志物，caspase 裂解细胞角蛋白18（caspase-cleavedcytokeratin 18，cCK18）、全长细胞角蛋白18，和caspase 3/7 也较基线时明显降低。cCK18 降低30%，说明此药可有效地减轻炎症。恩利卡生安全、耐受性良好，未见与药物有关的严重不良反应。
药理作用及应用
恩利卡生是一种有效的并且为口服的半胱天冬酶抑制剂，是美国Conatus制药公司发明的在研药物，用于治疗肝硬化或由于多种因肝脏受创所导致的严重肝损伤，目前已完成II期临床治疗试验，疗效优异。此外，在有典型心血管疾病风险的患者中，恩利卡生治疗组对血脂水平和胰岛素的敏感性没有副作用。随着恩利卡生进一步被用于对多种肝脏疾病治疗效果的试验研究，可望为肝脏疾病的进展阶段的治疗提供良好的医疗基础。
生物活性
Emricasan (IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390)是有效的、不可逆的泛半胱天冬酶（pan-caspase）抑制剂。Emricasan 也是寨卡病毒感染的抑制剂。
靶点
| Target | Value |
| caspase |
体外研究
Emricasan（也被称作IDN-6556或PF-03491390），是活化caspases的抑制剂，在体外实验中具有亚纳摩尔到纳摩尔级别的活性。Emricasan对hNPCs具有神经保护活性，但不抑制ZIKV的复制。
体内研究
Emricasan在非酒精性脂肪性肝炎中减少肝损伤，但对代谢紊乱无作用。它还能减缓消炎反应。在小鼠的非酒精性脂肪性肝炎模型中，Emricasan的处理能减轻星形细胞的激活和肝纤维化。目前，Emricasan处于phase2临床试验，检测其通过慢性HCV感染对肝损伤和肝纤维化的治疗效果。
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现货
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21-31433387 15618786686
产品介绍：
中文名称：恩利卡生
英文名称：Emricasan, (IDN-6556; PF-03491390)
CAS：254750-02-2
纯度：98%
包装信息：1g,10g,100g
备注：试剂级
库存量：
>100mg
现货日期：
2024/4/24 11:27:38
张家港阿拉宁生化技术有限公司
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0512-58900862 400-0707518
产品介绍：
英文名称：Emricasan
CAS：254750-02-2
纯度：>98% HPLC
包装信息：5mg; 25mg; 100mg; 1g; 5g; 25g;100g
备注：Peptide
江苏弘和药物研发有限公司
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5108538618
产品介绍：
英文名称：(S)-3-((S)-2-(2-(2-tert-butylphenylamino)-2-oxoacetamido)propanamido)-4-oxo-5-(2,3,5,6-tetrafluorophenoxy)pentanoic acid
CAS：254750-02-2
纯度：>=95%
备注：CFP1990
武汉永璨生物科技有限公司
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17702719238 17702719238
产品介绍：
中文名称：N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺
英文名称：Emricasan ; IDN6556 ; PF03491390
CAS：254750-02-2
纯度：98% HPLC
包装信息：50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注：科研试剂
上海赫文斯化工有限公司
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产品介绍：
中文名称：N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺
英文名称：EMricasan
(S)-3-((S)-2-(2-(2-tert-butylphenylamino)-2-oxoacetamido)propanamido)-4-oxo-5-(2,3,5,6-tetrafluorophenoxy)pentanoic acid
CAS：254750-02-2
纯度：N/A
包装信息：5mg 10mg 25mg
备注：-20℃, dry
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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中文名称：恩利卡生
英文名称：Emricasan
CAS：254750-02-2
纯度：>=98%
包装信息：10mg/RMB 1000.90;50mg/RMB 3707.90;5mg/RMB 617.90
备注：试剂级
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：Homatropine Bromide;Homatropine Bromide;氢溴酸后马托品;Homatropine hydrobromide
英文名称：Emricasan
CAS：254750-02-2
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注： 90+%，具体纯度信息请见官网
上海喀露蓝科技有限公司
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18149758185
产品介绍：
中文名称：N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺
英文名称：(S)-3-((S)-2-(2-(2-tert-butylphenylamino)-2-oxoacetamido)propanamido)-4-oxo-5-(2,3,5,6-tetrafluorophenoxy)pentanoic acid
CAS：254750-02-2
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
上海毕得医药科技股份有限公司
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400-1647117 15221909166
产品介绍：
中文名称：(S)-3-((S)-2-(2-((2-(叔丁基)苯基)氨基)-2-氧代乙酰氨基)丙酰胺基)-4-氧代-5-(2,3,5,6-四氟苯氧基)戊酸
英文名称：(S)-3-((S)-2-(2-((2-(tert-Butyl)phenyl)amino)-2-oxoacetamido)propanamido)-4-oxo-5-(2,3,5,6-tetrafluorophenoxy)pentanoic acid
CAS：254750-02-2
纯度：98%
包装信息：1mg;5mg;10mg;50mg;100mg;
苏州亚科科技股份有限公司
联系电话：
0512-87182056 18013166090
产品介绍：
中文名称：恩立卡生
英文名称：Emricasan
CAS：254750-02-2
纯度：98%
包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
杭州杰恒化工有限公司
联系电话：
+86-571-87396432
产品介绍：
英文名称：Emricasan
CAS：254750-02-2
纯度：99%
包装信息：1g;1kg,100kg,1000kg
南京恰风和医药科技有限公司
联系电话：
025-57018978 18251899859
产品介绍：
中文名称：N-[2-(叔丁基)苯基]-2-氧代甘氨酰-N-[(1S)-1-(羧基甲基)-2-氧代-3-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丙基]-L-丙氨酰胺
英文名称：(S)-3-((S)-2-(2-(2-tert-butylphenylamino)-2-oxoacetamido)propanamido)-4-oxo-5-(2,3,5,6-tetrafluorophenoxy)pentanoic acid
CAS：254750-02-2
纯度：98%
上海珂华生物科技有限公司
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021-60455363 18019463053
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英文名称：(S)-3-((S)-2-(2-((2-(tert-Butyl)phenyl)amino)-2-oxoacetamido)propanamido)-4-oxo-5-(2,3,5,6-tetrafluorophenoxy)pentanoicacid
CAS：254750-02-2
纯度：98.0%
包装信息：10g;25g;100g;500g;1kg;5kg;10kg
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021-52996696，15000506266 15000506266
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英文名称：Emricasan
CAS：254750-02-2
纯度：>98%
包装信息：2g
备注：2g
广州和为医药科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：Emricasan
CAS：254750-02-2
纯度：98%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
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英文名称：Emricasan
CAS：254750-02-2
纯度：95%
包装信息：1mg;5mg;10mg
备注：试剂级
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英文名称：(S)-3-((S)-2-(2-(2-tert-butylphenylamino)-2-oxoacetamido)propanamido)-4-oxo-5-(2,3,5,6-tetrafluorophenoxy)pentanoic acid
CAS：254750-02-2
纯度：95%-99%(GC/HPLC)
包装信息：1g,25g,50g,1kg,25kg,100kg,1t