ChemicalBook CAS数据库列表 二磷酸莫替沙尼
二磷酸莫替沙尼
- CAS号:857876-30-3
- 英文名:AMG-706
- 中文名:二磷酸莫替沙尼
- CBNumber:CB12473858
- 分子式:C22H29N5O9P2
- 分子量:569.441282
- MOL File:857876-30-3.mol
二磷酸莫替沙尼化学性质
- 储存条件 :Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
- 溶解度 :≥28.45 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥3.47 mg/mL in EtOH with ultrasonic
- 形态 :Powder
- 颜色 :White to off-white
安全信息
- 海关编码 :2933399990
二磷酸莫替沙尼性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Motesanib Diphosphate (AMG-706)是一种有效的ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂，IC50分别为2 nM/3 nM/6 nM；对Kit (c-Kit)具有相似的抑制活性，对VEGFR选择性比PDGFR和Ret高10倍。Phase 3。
-
靶点
Target Value VEGFR1
(Cell-free assay)2 nM VEGFR2
(Cell-free assay)3 nM VEGFR2/Flk1
(Cell-free assay)6 nM VEGFR3
(Cell-free assay)6 nM Kit
(Cell-free assay)8 nM -
体外研究
Motesanib Diphosphate 作用于人VEGFR家族具有广谱活性，作用于EGFR, Src,和p38激酶选择性>1000。与选择性相一致, Motesanib Diphosphate显著抑制 VEGF诱导的HUVECs细胞增殖，IC50 为10 nM,而对 bFGF诱导的增殖没有效果，IC50 为>3,000 nM。Motesanib Diphosphate也有效抑制PDGF诱导的增殖和SCF诱导的c-kit磷酸化，IC50分别为207 nM和 37 nM,但是作用于EGF诱导的EGFR 磷酸化和A431细胞活性没有效果。 虽然作用于HUVECs不具有抗增殖活性，但是Motesanib Diphosphate 却使细胞对放射性很敏感。
- 体内研究 Motesanib Diphosphate按 100 mg/kg剂量处理，显著抑制 VEGF诱导的血管通透性，这种作用存在时间依赖性。Motesanib Diphosphate每天口服处理大鼠角膜模型两次或一次，有效抑制 VEGF诱导的血管生成，这种作用存在剂量依赖性，ED50分别为2.1 mg/kg 和4.9 mg/kg。Motesanib Diphosphate作用于肿瘤细胞，通过选择性靶向作用于血管新生而使A431 移植瘤衰退，这种作用存在剂量依赖性。Motesanib Diphosphate处理MCF-7, MDA-MB-231, 或 Cal-51移植瘤，显著降低肿瘤生长和血管密度，这种作用存在剂量依赖性，而和 Docetaxel 或 Tamoxifen联用时则显著增强。Motesanib Diphosphate 和辐射作用一起作用于头部和颈部鳞状细胞癌（HNSCC）移植瘤模型，具有显著抗癌活性。
二磷酸莫替沙尼上下游产品信息
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下游产品
二磷酸莫替沙尼 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10229
- 产品名称：二磷酸莫替沙尼 Motesanib Diphosphate
- CAS编号：857876-30-3
- 包装：5mg
- 价格：1100元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10229
- 产品名称：二磷酸莫替沙尼 Motesanib Diphosphate
- CAS编号：857876-30-3
- 包装：10 mM * 1 mLin DMSO
- 价格：1378元
二磷酸莫替沙尼生产厂家
- 公司名称：A.J Chemicals
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@ajchem.in
- 国家：印度
- 产品数：6100
- 优势度：58
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