4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉盐酸盐
- CAS号:184475-55-6
- 英文名:4-(3-Chloro-4-fluorophenylamino)-7-methoxy-6-[3-(4-morpholinyl)propoxy]quinazoline hydrochloride
- 中文名:4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉盐酸盐
- CBNumber:CB12128725
- 分子式:C22H25Cl2FN4O3
- 分子量:483.37
- MOL File:184475-55-6.mol
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :insoluble in EtOH; ≥4.28 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic; ≥6.9 mg/mL in DMSO with gentle warming
- 形态 :Powder
4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉盐酸盐性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Gefitinib hydrochloride (ZD1839 hydrochloride) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib hydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy),并具有抗肿瘤活性。
-
靶点
Target Value EGFR
(Cell-free assay)15.5 nM EGFR (858R/T790M)
(Cell-free assay)823.3 nM -
体外研究
Gefitinib (0.01-0.1 mM) results in increased phosphotyrosine load of the receptor, increased signalling to ERK and stimulation of proliferation and anchorage-independent growth, presumably by inducing EGFRvIII dimerisation in long-term exposure of EGFRvIII-expressing cells. On the other hand, gefitinib (1-2 mM) significantly decreases EGFRvIII phosphotyrosine load, EGFRvIII-mediated proliferation and anchorage-independent growth. Gefitinib (ZD1839) inhibits the monolayer growth of these EGF-driven untransformed cells with IC 50 of 20 nM. Gefitinib leads to an inhibition of CALU-3 and GLC82 cell proliferation, with an IC 50 of 2 μM.
-
体内研究
Gefitinib (150 mg/kg, p.o.) in conbination with Metformin induces a significant reduction in tumor growth in nude mice bearing H1299 or CALU-3 GEF-R cells that are grown subcutaneously as tumor xenografts. In irradiated rats, Gefitinib treatment augmentes lung inflammation, including inflammatory cell infiltration and pro-inflammatory cytokine expression, while Gefitinib treatment attenuates fibrotic lung remodeling due to the inhibition of lung fibroblast proliferation.
- 更新日期:2024/04/30
- 产品编号:HY-50895A
- 产品名称:4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉盐酸盐 Gefitinib hydrochloride
- CAS编号:184475-55-6
- 包装:100mg
- 价格:550元
- 更新日期:2024/04/30
- 产品编号:HY-50895A
- 产品名称:4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉盐酸盐 Gefitinib hydrochloride
- CAS编号:184475-55-6
- 包装:10mM * 1mLin Water
- 价格:605元
- 公司名称:MedChemexpress LLC
- 联系电话:021-58955995
- 电子邮件:sales@medchemexpress.cn
- 国家:美国
- 产品数:4863
- 优势度:58
- 公司名称:AdooQ BioScience, LLC
- 联系电话:+1 (866) 930-6790
- 电子邮件:info@adooq.com
- 国家:美国
- 产品数:2784
- 优势度:58
- 公司名称:Musechem
- 联系电话:+1-800-259-7612
- 电子邮件:info@musechem.com
- 国家:美国
- 产品数:4662
- 优势度:60
- 公司名称:InvivoChem
- 联系电话:+1-708-310-1919 +1-13798911105
- 电子邮件:sales@invivochem.cn
- 国家:美国
- 产品数:6393
- 优势度:58
- 公司名称:Aladdin Scientific Corporation
- 联系电话:+1-833-552-7181
- 电子邮件:sales@aladdinsci.com
- 国家:美国
- 产品数:57511
- 优势度:58
- 公司名称:ApexBio技术
- 联系电话:--
- 电子邮件:sales@apexbt.com
- 国家:美国
- 产品数:6254
- 优势度:58
- 公司名称:BOC Sciences
- 联系电话: 16314854226
- 电子邮件:info@bocsci.com
- 国家:美国
- 产品数:9926
- 优势度:65
- 公司名称:MedChemExpress
- 联系电话:--
- 电子邮件:sales@medchemexpress.com
- 国家:美国
- 产品数:6398
- 优势度:58
- 公司名称:AKSCI
- 联系电话:--
- 电子邮件:sales@aksci.com
- 国家:美国
- 产品数:6357
- 优势度:65
- 公司名称:Santa Cruz Biotechnology, Inc.
- 联系电话:--
- 电子邮件:scbt@scbt.com
- 国家:美国
- 产品数:3602
- 优势度:60