萘啶酸

简介作用机制生物活性靶点萘啶酸试剂级价格

萘啶酸

CAS号:389-08-2
英文名:Nalidixic acid
中文名:萘啶酸
CBNumber:CB1194283
分子式:C12H12N2O3
分子量:232.24
MOL File:389-08-2.mol

萘啶酸化学性质

熔点 :227-229 °C (lit.)
沸点 :374.4°C (rough estimate)
密度 :1.2243 (rough estimate)
折射率 :1.6660 (estimate)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :chloroform: 20 mg/mL, clear
形态 :Powder
酸度系数(pKa) :pKa 6.11± 0.02(Approximate)
颜色 :White to light yellow
水溶解性 :0.1 G/L (23 ºC)
Merck :14,6359
BRN :750515
稳定性 :Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
CAS 数据库 :389-08-2(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :Nalidixic acid (389-08-2)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :63-42/43-40-20/21/22-22
安全说明 :22-36/37-45-24-36
WGK Germany :2
RTECS号 :QN2885000
F :8-10-23
海关编码 :29339190
毒害物质数据 :389-08-2(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 in mice (mg/kg): 3300 orally; 500 s.c.; 176 i.v. (Lesher, 1962)

萘啶酸 MSDS

1,4-Dihydro-1-ethyl-7-methyl-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid

萘啶酸化学药品说明书

萘啶酸片
萘啶酸片使用

萘啶酸性质、用途与生产工艺

简介萘啶酮酸又称萘啶狄克酸或温吐曼龙，白色至淡黄色结晶性粉末，无臭，无味。熔点229～ 230℃，难溶于氯仿、醇、水、乙醚，系抗菌剂，用于治疗革兰氏阴性细菌所致的尿道感染，是喹诺酮类第一代抗菌药代表。
作用机制萘啶酸的作用机制是抑制细菌的DNA促旋酶、干扰DNA的合成，从而抑制生长期细菌的繁殖。抗菌谱窄，对多数G-杆菌有效，但对铜绿假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa)无效；对G+细菌和厌氧菌均无效。
生物活性 Nalidixic acid (NSC-82174) 是一种合成的1,8-二氮杂萘类抗菌剂，具有有限的抗菌谱，抑制细菌DNA促旋酶的A亚基。
靶点
Target Value
Topoisomerase II
Topoisomerase IV
化学性质本品为浅黄色结晶粉末。溶于氯仿，微溶于醇、强碱液，几乎不溶于水和醚。
用途抗感染药，对大肠杆菌、变形杆菌属等杆菌科细菌有一定的抗菌作用
用途该品为抗菌剂，能抑制细菌DNA、RNA的合成，用于治疗革兰氏阴性细菌所致的尿道感染。萘啶酮酸是喹诺酮类的第一代抗菌药代表，第二代则以吡哌为代表。第三代喹诺酮类抗菌药物的代表是氟哌酸。
用途细菌DNA合成酶(DNA gyrase) 和鸟类成骨髓细胞瘤病毒反转录酶（avian myeloblastoma virus reverse transcriptase）的抑制剂。
生产方法由2-甲基吡啶制得2-氨基-5-甲基吡啶，再与原甲酸乙酯及丙二酸二乙酯缩合成N-（2-甲基-5-氨基吡啶）甲叉丙二酸二乙酯，然后将其在260-270℃环合后再加入氢氧化钠稀溶液中水解，得到7-甲基-1,8-萘啶-4-羟基-3-羟酸。最后用溴乙烷进行N-烷基化并异构成萘啶酮酸。