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卡马西平

卡马西平,298-46-4,结构式
卡马西平
  • CAS号:298-46-4
  • 英文名:Carbamazepine
  • 中文名:卡马西平
  • CBNumber:CB1143564
  • 分子式:C15H12N2O
  • 分子量:236.27
  • MOL File:298-46-4.mol
卡马西平化学性质
  • 熔点 :191-192 °C (lit.)
  • 沸点 :378.73°C (rough estimate)
  • 密度 :1.1099 (rough estimate)
  • 折射率 :1.5906 (estimate)
  • 闪点 :9℃
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: soluble29mg/mL
  • 酸度系数(pKa) :13.94±0.20(Predicted)
  • 形态 :Crystals
  • 颜色 :Almost white
  • 水溶解性 :pract. insoluble
  • Merck :14,1781
  • BCS Class :2
  • LogP :2.450
  • CAS 数据库 :298-46-4(CAS DataBase Reference)
  • NIST化学物质信息 :Carbamazepine(298-46-4)
  • EPA化学物质信息 :5H-Dibenz[b,f]azepine-5-carboxamide (298-46-4)
安全信息

卡马西平 MSDS


Carbamazepine

卡马西平 化学药品说明书


卡马西平|药典2005版
卡马西平胶囊|药典2005版

卡马西平性质、用途与生产工艺

  • 简介 卡马西平为白色或类白色结晶性粉末,属二苯并氮杂类抗癫痫药,具有与苯妥英钠相似的抗癫痫作用。对精神运动性发作最有效,对大发作、局限性发作和混合型发作也有效。卡马西平抗外周神经痛作用优于苯妥英钠,可用于三叉神经痛和舌咽神经痛。也可用于心律失常及尿崩等症的治疗。
  • 特点 卡马西平难溶于水,属于BCS II类药物,具有低溶解、高渗透的特点。
  • 药理作用 膜稳定作用,能降低神经细胞膜对Na+和Ca2+的通透性, 从而降低细胞的兴奋性,延长不应期;也可能增强GABA的突触传递功能。抗惊厥的机制类似苯妥英,对突触部位的强直后期强化的抑制,限制致痫灶异常放电的扩散。也可抑制丘脑前腹核内的电活动。止痛机制不明,可能减低中枢神经的突触传递。
  • 适应症

    卡马西平临床适应症包括精神运动性发作、三叉神经痛、躁狂-抑郁症、中枢性部分性尿崩症、不宁腿综合征、偏侧面肌痉孪、酒精癖的戒断综合征、精神分裂症性情感性疾病、顽固性精神分裂症、与边缘系统功能障碍有关的失控综合征等等。

  • 化学性质  白色或类白色结晶性粉末。熔点204-206℃(190-193℃)。溶于乙醇、丙酮、丙二醇,不溶于水。无臭,无味。
  • 用途  卡巴西平属二苯并氮杂 类抗癫痫药,具有与苯妥英钠相似的抗癫痫作用。对精神运动性发作最有效,对大发作、局限性发作和混合型发作也有效。本品抗外周神经痛作用优于苯妥英钠,可用于三叉神经痛和舌咽神经痛。也可用于心律失常及尿崩等症的治疗。小鼠口服LD50为3750mg/kg,大鼠为4025mg/kg。
  • 用途  抗惊厥药,用于治疗癫痫大发作和精神运动性癫痫,还可治疗三叉神经痛
  • 用途  镇惊剂;配体,用于GABAA受体的苯并二氮杂调节位点。钠离子通道抑制剂。
  • 生产方法  先由邻硝基甲苯经缩合、还原、环合制得10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂 ,然后经消除、酰化制得该品,或经氯甲酰化、溴化、消除、胺化而得。1.10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂 的制备将甲醇钠和石油醚的混合物冷却,滴加邻硝基甲苯和甲酸乙酯混合液,用稀盐酸调节至pH5-6,2,2'-二硝基联苯。将其溶于乙醇滴加盐酸-乙醇,同时徐徐加入铁粉。用氢氧化钠调至pH8-9过滤,滤液用磷酸调至pH5,析出结晶,得2,2'二氨基联苄磷酸盐。在搅拌下将2,2'二氨基联苄磷酸盐加热至熔融,将物料放入水中析出结晶,得10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂粗品。粗品用石油醚重结晶,得精品。2.卡巴西平的制备方法一将反应床的铁催化剂用热风活化后,控制床温在400-450℃,通入过热蒸汽,慢慢加入熔融的10,11-二氢-5H二苯并[b,f]氮杂,反应产物通过吸收塔用水喷淋吸收,收集塔下浮出的固体,吸滤,干燥得粗品。用乙醇重结晶,得5H二苯并[b,f]氮杂 精品。然后,以苯为溶剂,将5H二苯并[b,f]氮杂 与异氰酸反应再用氢氧化钠溶液调至pH12-14,回流,把温度降至10℃以下,析出结晶,过滤,水洗,干燥,得到卡马西平粗品。粗品用乙醇重结晶、活性炭脱色,即为成品。方法二将10,11-二氢-5H二苯并[b,f]氮杂和甲苯加入反应锅,搅拌加热溶解。回流下通光气,通完后继续回流使氯甲酰化反应完全混合。减压蒸出一部分甲苯,冷却析出结晶,过滤,干燥,得5-氯甲酰基-10,11-二氢二苯并[b,f]氮杂 。将其加入氯苯中,再加入过氧化苯甲酰,加热滴加溴素,加毕,反应至无溴化氢气体逸出为止。将上述反应液趁热转入热乙醇中,通氨,消除、胺化反应结束析出大量固体。蒸除乙醇使反应液呈糊状,加水,过滤,即得粗品。粗品经乙醇重结晶,活性炭脱色,得到卡巴西平成品。
卡马西平上下游产品信息
上游原料
下游产品
卡马西平 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:34436
  • 产品名称:卡马西平 Carbamazepine, 98%
  • CAS编号:298-46-4
  • 包装:1g
  • 价格:481元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:34436
  • 产品名称:卡马西平 Carbamazepine, 98%
  • CAS编号:298-46-4
  • 包装:5g
  • 价格:869元
卡马西平生产厂家
  • 公司名称:武汉鼎信通药业有限公司
  • 联系电话:027-52344656 15871722230
  • 电子邮件:15871722230@163.com
  • 国家:中国
  • 产品数:4907
  • 优势度:58
  • 公司名称:上海波以尔化工有限公司
  • 联系电话: 021-50182298 021-50180596
  • 电子邮件:sales@boylechem.com
  • 国家:中国
  • 产品数:2208
  • 优势度:55
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:96815
  • 优势度:76
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