罗米鲁曲

罗米鲁曲化学性质

沸点 :683.8±65.0 °C(Predicted)
密度 :2.07
储存条件 :Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 :DMSO: soluble10mg/mL, clear
酸度系数(pKa) :9.42±0.10(Predicted)
形态 :powder
颜色 :white to beige
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 3 months.

安全信息

罗米鲁曲性质、用途与生产工艺

生物活性 Lomeguatrib (PaTrin-2)是一种有效的O6-alkylguanine-DNA-alkyltransferase抑制剂，IC50为5 nM。
靶点
Target Value
O6-alkylguanine-DNA-alkyltransferas
() 5 nM
体外研究
Lomeguatrib抑制OLomeguatrib作用于MCF-7细胞，有效抑制MGMT，IC50为6nM 。Lomeguatrib (10 μM)作用于MCF-7细胞，显著增加Temozolomide的抑制生长效果 (与Lomeguatrib联用的D60为10 μM，单独使用为400 μM )。
体内研究 Lomeguatrib (每天20 mg/kg，处理 5天)与Temozolomide (每天100 mg/kg，处理5天)联用，使肿瘤生长显著延迟，平均肿瘤尺寸变五倍的时间增加了22天，细胞毒性无任何显著增加。Lomeguatrib处理A375M人类黑色素瘤移植瘤模型，抑制ATase活性，增强Temozolomide的抗肿瘤效果。Lomeguatrib按20 mg/kg剂量单独腹腔注射处理肿瘤，2小时内，使ATase完全消耗。Temozolomide 每天按100 g/kg剂量处理A375M移植瘤，显著延迟肿瘤生长，使肿瘤尺寸变五倍的时间延长为9.6天。Lomeguatrib加入到Temozolomide中，显著增强后者的效果，使肿瘤尺寸变五倍的时间变为8.7天。此外，Lomeguatrib与Temozolomide联用，产生相当少的毒性（0/9 vs.2/9 死亡; 6.84%体重丢失 vs.9.48%）。Lomeguatrib单独处理，对肿瘤生长无显著作用效果。

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Target	Value
O6-alkylguanine-DNA-alkyltransferas ()	5 nM