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二苯并氮卓

二苯并氮卓,209984-56-5,结构式
二苯并氮卓
  • CAS号:209984-56-5
  • 英文名:DIBENZAZEPINE
  • 中文名:二苯并氮卓
  • CBNumber:CB11234300
  • 分子式:C26H23F2N3O3
  • 分子量:463.48
  • MOL File:209984-56-5.mol
二苯并氮卓化学性质
  • 熔点 :257-259?C
  • 沸点 :801.3±65.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.35
  • 储存条件 :-20°C
  • 溶解度 :DMSO: soluble15mg/mL, clear
  • 形态 :White solid
  • 酸度系数(pKa) :12.76±0.20(Predicted)
  • 颜色 :white to beige
  • InChIKey :QSHGISMANBKLQL-OWJWWREXSA-N
安全信息
  • 危险品标志 :Xi
  • 危险类别码 :36/37/38
  • 安全说明 :26
  • WGK Germany :3
  • 海关编码 :29337900

二苯并氮卓性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Dibenzazepine (YO-01027, DBZ)是一种二肽γ-secretase抑制剂,作用于APPL和Notch分裂, 无细胞试验中IC50分别为2.6 nM和2.9 nM。
  • 靶点
    TargetValue
    γ secretase(APPL)
    (Cell-free assay)
    2.6 nM
    Notch
    (Cell-free assay)
    2.9 nM
  • 体外研究

    YO-01027直接与γ-分泌酶复合物相互作用,并靶向作用于N-端早老素片段。逐渐增加浓度的YO-01027对表达APPL或Notch的细胞给药,导致APPL CTF片段逐渐积累,并完全地剂量依赖性减少NICD产生。10 μM YO-01027减少乳腺癌干细胞(BCSC)数量和活性。一项最近的研究表明,YO-01027通过Notch抑制,浓度依赖性削弱融合前和融合阶段未分化细胞中黏蛋白MUC16的生物合成,但是在有丝分裂后不同阶段的细胞中无此作用。

  • 体内研究 YO-01027,在细胞注射的当天和随后的3天以1 mg/mL的剂量腹腔注射,显著减少MCF7肿瘤,而对MDA-MB-231肿瘤没有作用,与对照组小鼠(18-28天)相比,也会增加潜伏期。YO-01027处理MCF7肿瘤,会显著减少肿瘤体积。 YO-01027对C57BL/6小鼠进行处理,抑制上皮细胞增殖,并剂量依赖性诱导肠腺瘤中杯状细胞分化。
二苯并氮卓上下游产品信息
上游原料
下游产品
二苯并氮卓 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-13526
  • 产品名称:二苯并氮卓 YO-01027
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:490元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-13526
  • 产品名称:二苯并氮卓 YO-01027
  • CAS编号:209984-56-5
  • 包装:2mg
  • 价格:744元
二苯并氮卓生产厂家
  • 公司名称:Carbosynth
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:sales@carbosynth.com
  • 国家:英国
  • 产品数:6005
  • 优势度:58
  • 公司名称:TOCRIS-US
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:customerservice@tocris.co.uk
  • 国家:英国
  • 产品数:5726
  • 优势度:77
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