ChemicalBook CAS数据库列表 顺式-4-[(4-氯苯基)磺酰基]-4-(2,5-二氟苯基)环己烷丙酸
顺式-4-[(4-氯苯基)磺酰基]-4-(2,5-二氟苯基)环己烷丙酸
![顺式-4-[(4-氯苯基)磺酰基]-4-(2,5-二氟苯基)环己烷丙酸,471905-41-6,结构式](https://www.chemicalbook.com/CAS/GIF/471905-41-6.gif)
- CAS号:471905-41-6
- 英文名:cis-4-[(4-Chlorophenyl)sulfonyl]-4-(2,5-difluorophenyl)cyclohexanepropanoic acid
- 中文名:顺式-4-[(4-氯苯基)磺酰基]-4-(2,5-二氟苯基)环己烷丙酸
- CBNumber:CB02521129
- 分子式:C21H21ClF2O4S
- 分子量:442.9
- MOL File:471905-41-6.mol
顺式-4-[(4-氯苯基)磺酰基]-4-(2,5-二氟苯基)环己烷丙酸化学性质
- 熔点 :166.6-167.5 °C(Solv: isopropyl acetate (108-21-4); heptane (142-82-5))
- 沸点 :616.9±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.361
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :≥22.15 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥48.8 mg/mL in EtOH with ultrasonic
- 形态 :Powder
- 酸度系数(pKa) :4.76±0.10(Predicted)
- 颜色 :White to off-white
安全信息
- 海关编码 :29163990
顺式-4-[(4-氯苯基)磺酰基]-4-(2,5-二氟苯基)环己烷丙酸性质、用途与生产工艺
- 生物活性 MK-0752是一种适度有效的γ-secretase（γ-分泌酶）抑制剂，降低Aβ40产量，IC50为5 nM。Phase 1/2。
- 体外研究 MK-0752 is identified as a moderately potent γ-secretase inhibitor, which reduces Aβ40 in a dose-dependent manner with an IC50 of 5 nM in human SH-SY5Y cells. In vitro, MK-0752 blocks Notch-intracellular domain (ICD) cleavage and its subsequent nuclear translocation.
- 体内研究 MK-0752 (240 mg/kg) reduces the generation of newly produced Aβ with 90% decrease of AUV in the brain of rhesus monkeys. In addition, MK-0752 treatment increases levels of Aβ 1-14, Aβ 1-15, and Aβ 1-16 , while decreases levels of Aβ 1-17. In guinea-pigs, oral administration of MK-0752 (10 mg/kg -30 mg/kg) results in the dose-dependent reduction of Aβ40 in plasma, brain and cerebrospinal fluid (CSF) with IC50 of 440 nM in brain.
- 特征 MK-0752 is a moderately potent γ-secretase inhibitor.
- 生物活性 MK-0752是一种适度有效的γ-secretase（γ-分泌酶）抑制剂，降低Aβ40产量，IC50为5 nM。Phase 1/2。
-
靶点
Target Value γ secretase(Aβ40) Aβ
(in human SH-SY5Y cells)5 nM -
体外研究
MK-0752是一种适度有效的γ-分泌抑制剂，其剂量依赖性减少人SH-SY5Y 细胞中Aβ40，IC50为5 nM。在体外，MK-0752阻断凹槽胞内结构域(ICD)裂解，以及随后的核易位。
- 体内研究 在猕猴大脑中，MK-0752(240 mg/kg)使新产生的Aβ生成减少，AUV下降90%。此外，MK-0752治疗增加Aβ 1-14，Aβ 1-15，和Aβ 1-16水平，而减少Aβ 1-17水平。在豚鼠体内，MK-0752 (10 mg/kg -30 mg/kg)口服给药导致Aβ40在血浆，大脑和脑脊液(CSF)中剂量依赖性减少，在大脑中IC50为440 nM。
顺式-4-[(4-氯苯基)磺酰基]-4-(2,5-二氟苯基)环己烷丙酸上下游产品信息
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顺式-4-[(4-氯苯基)磺酰基]-4-(2,5-二氟苯基)环己烷丙酸 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S2660
- 产品名称：顺式-4-[(4-氯苯基)磺酰基]-4-(2,5-二氟苯基)环己烷丙酸 MK-0752
- CAS编号：471905-41-6
- 包装：5mg
- 价格：2213.04元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S2660
- 产品名称：顺式-4-[(4-氯苯基)磺酰基]-4-(2,5-二氟苯基)环己烷丙酸 MK-0752
- CAS编号：471905-41-6
- 包装：10mg
- 价格：3011.18元
顺式-4-[(4-氯苯基)磺酰基]-4-(2,5-二氟苯基)环己烷丙酸生产厂家
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