溴芬酸钠

非甾体抗炎药药理作用生物活性靶点体外研究体内研究溴芬酸钠试剂级价格

溴芬酸钠

CAS号:91714-93-1
英文名:Bromfenac sodium
中文名:溴芬酸钠
CBNumber:CB1121670
分子式:C15H11BrNNaO3
分子量:356.15
MOL File:91714-93-1.mol

溴芬酸钠化学性质

熔点 :285 ºC
储存条件 :2-8°C
溶解度 :H2O: ≥5mg/mL
形态 :powder
颜色 :faint yellow to dark yellow
水溶解性 :H2O: ≥5mg/mL
InChIKey :HZFGMQJYAFHESD-UHFFFAOYSA-M
CAS 数据库 :91714-93-1

安全信息

危险品标志 :N
危险类别码 :50
安全说明 :61
危险品运输编号 :UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany :3

溴芬酸钠性质、用途与生产工艺

非甾体抗炎药溴芬酸钠（Bromfenac Sodium）由日本千寿制药株式会社研发，是一款用于眼科的非甾体抗炎药，具有良好的抗炎活性、镇痛作用和安全性。分别于2000年在日本上市，2005年在美国上市，2009年在中国上市。作为全新一代非甾体抗炎药，溴芬酸钠因其独特的化学结构，使其既是一种强效抗炎药，又是一种可渗透到眼部组织中的亲脂分子，从而增加作用的持续时间。溴芬酸钠的作用强度是其它非甾体抗炎药的10倍；同时，溴芬酸钠滴眼液每天2次的给药方案，相比其他非甾体抗炎药滴眼液每天4次的给药方式，使用方便，患者的依从性高。
药理作用溴芬酸钠是具有抗炎活性的非甾体抗炎类药物。通过抑制环氧合酶COX-1和COX-2，阻断炎症介质前列腺素的合成，从而消除前列腺素介导的眼内炎症。溴芬酸钠滴眼液被批准用于外眼部及前眼部的炎症性疾病的对症治疗：眼睑炎、结膜炎、巩膜炎、术后炎症等，具有强抗炎活性和高亲脂性，能够促进眼组织的快速吸收，作用时间长，依从性及耐受性更好。
生物活性 Bromfenac Sodium (AHR 10282R)是一种非甾体类抗炎药(NSAID)，具有抗炎活性，通过抑制环氧合酶1和2可阻断前列腺素的合成。
靶点
Target Value
COX1
COX-2
体外研究

Bromfenac (90 μg/mL; 48 h) inhibits TGF-b1-induced extracellular matrix (ECM) synthesis and myoﬁbroblast activation in HConFs and HPFs.
Bromfenac (30-90 μg/mL; 48 h) decreases the protein and mRNA expression levels of FN, COL3, a-SMA, and survivin in a dose-dependent manner in HConFs and HPFs.
Bromfenac (30-90 μg/mL; 48 h) declines the phosphorylated protein levels of AKT, ERK1/2, and GSK-3b-S9 with dosage in HPFs and HConFs.
体内研究在小鼠体内的乙酰胆碱收缩实验中，Bromfenac (bromfenac sodium)通过口服进入，预处理10分钟，20分钟和300分钟分别比zomepirac有效3.7, 6.5, 2.9倍，比suprofen有效3.4, 6.6, 44.2倍。Bromfenac口服给药时，阻断狗体内疼痛对缓激肽的应答比zomepirac有效5.8倍。Bromfenac抑制牛精囊，兔子子宫，和兔肾髓质微粒体中前列腺素E2和F2α的形成，比indometacin有效6.1~32.8倍。Bromfenac，口服给药，比indometacin更有效的抑制小鼠体内严重的（7.5-20倍）、慢性的（3.8倍）炎症。 Bromfenac (1 毫克/千克, i.v.)在大鼠胆汁中代谢为一个不寻常的结合物，bromfenac N-葡萄糖苷。 Bromfenac表现出快速起效活性（20分钟），在疼痛的小鼠模型中（乙酰胆碱腹部收缩）持续至少4小时。Bromfenac (0.316毫克/千克)给药后，在有炎症的大鼠模型中（角叉菜胶足部水肿)会产生显著的抗炎活性，持续时间高达24小时。Bromfenac口服给药后易吸收，经测试，达到最大血药浓度的最早时间为：小鼠体内20分钟，大鼠体内30分钟。