溴芬酸钠

生物活性靶点体外研究体内研究溴芬酸钠试剂级价格

溴芬酸钠

CAS号:91714-93-1
英文名:Bromfenac sodium
中文名:溴芬酸钠
CBNumber:CB1121670
分子式:C15H11BrNNaO3
分子量:356.15
MOL File:91714-93-1.mol

溴芬酸钠化学性质

熔点 :285 ºC
储存条件 :2-8°C
溶解度 :H2O: ≥5mg/mL
形态 :powder
颜色 :faint yellow to dark yellow
InChIKey :HZFGMQJYAFHESD-UHFFFAOYSA-M
CAS 数据库 :91714-93-1

安全信息

危险品标志 :N
危险类别码 :50
安全说明 :61
危险品运输编号 :UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany :3

溴芬酸钠性质、用途与生产工艺

生物活性 Bromfenac Sodium (AHR 10282R)是一种非甾体类抗炎药(NSAID)，具有抗炎活性，通过抑制环氧合酶1和2可阻断前列腺素的合成。
靶点
Target Value
COX1
COX-2
体外研究

Bromfenac (90 μg/mL; 48 h) inhibits TGF-b1-induced extracellular matrix (ECM) synthesis and myoﬁbroblast activation in HConFs and HPFs.
Bromfenac (30-90 μg/mL; 48 h) decreases the protein and mRNA expression levels of FN, COL3, a-SMA, and survivin in a dose-dependent manner in HConFs and HPFs.
Bromfenac (30-90 μg/mL; 48 h) declines the phosphorylated protein levels of AKT, ERK1/2, and GSK-3b-S9 with dosage in HPFs and HConFs.
体内研究在小鼠体内的乙酰胆碱收缩实验中，Bromfenac (bromfenac sodium)通过口服进入，预处理10分钟，20分钟和300分钟分别比zomepirac有效3.7, 6.5, 2.9倍，比suprofen有效3.4, 6.6, 44.2倍。Bromfenac口服给药时，阻断狗体内疼痛对缓激肽的应答比zomepirac有效5.8倍。Bromfenac抑制牛精囊，兔子子宫，和兔肾髓质微粒体中前列腺素E2和F2α的形成，比indometacin有效6.1~32.8倍。Bromfenac，口服给药，比indometacin更有效的抑制小鼠体内严重的（7.5-20倍）、慢性的（3.8倍）炎症。 Bromfenac (1 毫克/千克, i.v.)在大鼠胆汁中代谢为一个不寻常的结合物，bromfenac N-葡萄糖苷。 Bromfenac表现出快速起效活性（20分钟），在疼痛的小鼠模型中（乙酰胆碱腹部收缩）持续至少4小时。Bromfenac (0.316毫克/千克)给药后，在有炎症的大鼠模型中（角叉菜胶足部水肿)会产生显著的抗炎活性，持续时间高达24小时。Bromfenac口服给药后易吸收，经测试，达到最大血药浓度的最早时间为：小鼠体内20分钟，大鼠体内30分钟。