卡纽替尼二盐酸盐

产品描述用途作用机制合成方法生物活性靶点卡纽替尼二盐酸盐试剂级价格

卡纽替尼二盐酸盐

CAS号:289499-45-2
英文名:Canertinib dihydrochloride
中文名:卡纽替尼二盐酸盐
CBNumber:CB11011729
分子式:C24H27Cl3FN5O3
分子量:558.86
MOL File:289499-45-2.mol

卡纽替尼二盐酸盐化学性质

储存条件 :Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度 :DMSO: >10mg/mL
形态 :solid
颜色 :Light yellow to green yellow

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36/37/38
安全说明 :26
WGK Germany :3
RTECS号 :UC6316110

卡纽替尼二盐酸盐性质、用途与生产工艺

产品描述卡纽替尼二盐酸盐( Canertinib) 为不可逆的表皮生长因子受体( pan-ErbB) 选择性抑制剂，临床研究表明本品对复发转移性乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌等多种肿瘤有较好疗效。
用途卡纽替尼二盐酸盐是有效地，不可逆的 EGFR 抑制剂；抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自身磷酸化的 IC50 值分别为7.4和9 nM。
作用机制卡纽替尼二盐酸盐(canertinib)，化学名为4-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-[3-(4-吗啉基)丙氧基]-6-丙烯酰胺基喹唑啉，是由美国辉瑞公司和Warner Lambert公司联合研发的一种不可逆的表皮生长因子受体(pan-ErbB) 选择性抑制剂，它能够结合到ErbB 家族所有成员细胞膜表面的三磷酸腺苷结合位点，从而抑制这些受体的活化及其下游有丝分裂信号转导通路。
合成方法 4-氯-7-氟喹唑啉通过硝化制得4-氯-7-氟-6-硝基喹唑啉，再经与3-氯-4-氟苯胺缩合、与3-(4-吗啉基)-1-丙醇取代，用三氟乙酸乙酯进行氨基保护还原、Raney Ni 催化氢化，然后与丙烯酸缩合、脱保护即得抗肿瘤药卡纽替尼二盐酸盐，总收率约70％。
生物活性 Canertinib (CI-1033, PD-183805, compound 18) dihydrochloride 是一种有效且不可逆的 epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase 的抑制剂。Canertinib dihydrochloride 可抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自磷酸化，IC50值分别为 7.4 nM和 9 nM。
靶点
Target Value
EGFR
(Cell-free assay) 7.4 nM
ErbB2
(Cell-free assay) 9 nM