ChemicalBook CAS数据库列表 卡纽替尼二盐酸盐
卡纽替尼二盐酸盐
- CAS号:289499-45-2
- 英文名:Canertinib dihydrochloride
- 中文名:卡纽替尼二盐酸盐
- CBNumber:CB11011729
- 分子式:C24H27Cl3FN5O3
- 分子量:558.86
- MOL File:289499-45-2.mol
卡纽替尼二盐酸盐化学性质
- 储存条件 :Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
- 溶解度 :DMSO: >10mg/mL
- 形态 :solid
- 颜色 :Light yellow to green yellow
安全信息
卡纽替尼二盐酸盐性质、用途与生产工艺
- 产品描述 卡纽替尼二盐酸盐( Canertinib) 为不可逆的表皮生长因子受体( pan-ErbB) 选择性抑制剂，临床研究表明本品对复发转移性乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌等多种肿瘤有较好疗效。
- 用途 卡纽替尼二盐酸盐是有效地，不可逆的 EGFR 抑制剂；抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自身磷酸化的 IC50 值分别为7.4和9 nM。
- 作用机制 卡纽替尼二盐酸盐(canertinib)，化学名为4-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-[3-(4-吗啉基)丙氧基]-6-丙烯酰胺基喹唑啉，是由美国辉瑞公司和Warner Lambert公司联合研发的一种不可逆的表皮生长因子受体(pan-ErbB) 选择性抑制剂，它能够结合到ErbB 家族所有成员细胞膜表面的三磷酸腺苷结合位点，从而抑制这些受体的活化及其下游有丝分裂信号转导通路。
- 合成方法 4-氯-7-氟喹唑啉通过硝化制得4-氯-7-氟-6-硝基喹唑啉，再经与3-氯-4-氟苯胺缩合、与3-(4-吗啉基)-1-丙醇取代，用三氟乙酸乙酯进行氨基保护还原、Raney Ni 催化氢化，然后与丙烯酸缩合、脱保护即得抗肿瘤药卡纽替尼二盐酸盐，总收率约70％。
- 生物活性 Canertinib (CI-1033, PD-183805, compound 18) dihydrochloride 是一种有效且不可逆的 epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase 的抑制剂。Canertinib dihydrochloride 可抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自磷酸化，IC50值分别为 7.4 nM和 9 nM。
-
靶点
Target Value EGFR
(Cell-free assay)7.4 nM ErbB2
(Cell-free assay)9 nM
卡纽替尼二盐酸盐上下游产品信息
上游原料
下游产品
卡纽替尼二盐酸盐 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10367A
- 产品名称：Canertinib dihydrochloride
- CAS编号：
- 包装：5 mg
- 价格：343元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10367A
- 产品名称：卡纽替尼二盐酸盐 Canertinib dihydrochloride
- CAS编号：289499-45-2
- 包装：10mg
- 价格：550元
卡纽替尼二盐酸盐生产厂家
- 公司名称：ACTIVATE
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@activate-scientific.com
- 国家：德国
- 产品数：2856
- 优势度：61
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