抗感染药 生物活性 靶点 体外研究 环吡司胺 试剂级价格
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环吡司胺

环吡司胺,41621-49-2,结构式
环吡司胺
  • CAS号:41621-49-2
  • 英文名:Ciclopirox ethanolamine
  • 中文名:环吡司胺
  • CBNumber:CB0673864
  • 分子式:C14H24N2O3
  • 分子量:268.36
  • MOL File:41621-49-2.mol
环吡司胺化学性质
  • 熔点 :144 C
  • 密度 :0.41g/cm3 at 25℃
  • 蒸气压 :0-0Pa at 20-50℃
  • 储存条件 :under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
  • 溶解度 :Sparingly soluble in water, very soluble in ethanol (96 per cent) and in methylene chloride, slightly soluble in ethyl acetate, practically insoluble in cyclohexane.
  • 形态 :Solid
  • 颜色 :White to Off-White
  • LogP :0.52
  • CAS 数据库 :41621-49-2(CAS DataBase Reference)
安全信息
  • 危险品标志 :Xi,Xn
  • 危险类别码 :36/37/38-42/43-20/22
  • 安全说明 :26-36-22
  • WGK Germany :2
  • RTECS号 :UU7785500
  • 海关编码 :2933790002
  • 毒性 :LD50 in mice, rats (mg/kg): 2898, 3290 orally (Alpermann, Schutz)

环吡司胺性质、用途与生产工艺

  • 抗感染药 环吡司胺是一种抗感染药,由联邦德国药厂研制成功,作用机制是通过改变真菌细胞膜的完整性,引起细胞内物质外流,并阻断蛋白质前体物质的摄取,导致真菌细胞死亡,对皮肤癣菌、酵母菌、霉菌等具有较强的抑菌和杀菌作用,渗透性强。在较高浓度还可以对各种放线菌、革兰阳性和革兰阴性菌及支原体、衣原体、毛滴虫、阴道滴虫和绿脓杆菌等也有一定抑制作用。
    与咪唑类抗感染药相比,环吡司胺对皮肤真菌赖以生存的角质层有极强的渗透力,故对角质层深部真菌,如甲癣等有显著的抑菌。
    临床上主要用于浅部皮肤真菌感染,如体癣、脚癣、股癣,手、足癣(尤其是角化增厚型),花斑癣,皮肤念珠菌病,白色念珠菌及甲癣的治疗。
  • 生物活性 Ciclopirox ethanolamine作为一种铁离子螯合剂,具有广谱抗真菌作用。
  • 靶点
    TargetValue
    ATPase
  • 体外研究

    Ciclopirox会明显抑制C. albicans strain SC5314 细胞的生长, MIC 80s 为1.0-2.0 μg/mL,浓度大于0.6 μg/mL时细胞生长明显下降, 浓度 0.7 μg/mL时细胞生长受到完全抑制。这与fluconazole 不同,fluconazole的抑制浓度范围更大。与bipyridine类似, Ciclopirox 也是通过结合铁离子来抑制细胞的生长,抑制作用可通过加入FeCl 3 解除。此外, 次抑菌浓度(0.6 μg/mL)的Ciclopirox仅会适度地降低 某些致病基因的表达,如编码分泌蛋白酶或者脂酶的基因,但却会导致某些基因明显的高表达或低表达,如编码铁离子通透酶或转运蛋白(FTR1, FTR2和 FTH1)以及铜离子通透酶(CCC2),铁离子还原酶(CFL1)和含铁细胞转运蛋白(SIT1)的基因。经过Ciclopirox处理之后尽管念珠菌抗药基因CDR1和 CDR2的表达明显上调,但是即使处理6个月之后抗药性或药物耐受性都没有什么明显变化,而 fluconazole处理2个月之后最低抑菌浓度就会显著升高。Ciclopirox 对曲霉菌B5233的IC50 为4.22 μM,效果明显好于deferiprone ,其IC50 为 1.29 mM.

  • 用途  用作抗感染药
  • 类别 有毒物品
  • 毒性分级 中毒
  • 急性毒性 口服-大鼠 LD50: 2350 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50; 1740 毫克/公斤
  • 可燃性危险特性 可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾
  • 储运特性 通风低温干燥
  • 灭火剂 干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
环吡司胺上下游产品信息
上游原料
下游产品
环吡司胺 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/11
  • 产品编号:XW416214921
  • 产品名称:环吡司胺 ciclopirox olamine;6-cyclohexyl-1-hydroxy-4-methyl-2(1h)-pyridone ethanolammonium salt
  • CAS编号:41621-49-2
  • 包装:1G
  • 价格:65元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:46344
  • 产品名称:环吡酮胺 Ciclopirox olamine
  • CAS编号:41621-49-2
  • 包装:1g
  • 价格:820元
环吡司胺生产厂家
  • 公司名称:Cardinal Pharma JSC
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:info@cardinalpharma.eu
  • 国家:波兰
  • 产品数:163
  • 优势度:58
  • 公司名称:Pol-Aura
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:biuro@pol-aura.pl
  • 国家:波兰
  • 产品数:1453
  • 优势度:58
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