吖啶酮乙酸

吖啶衍生物生物活性靶点体内研究吖啶酮乙酸试剂级价格

吖啶酮乙酸

CAS号:38609-97-1
英文名:9-Oxo-10(9H)-acridineacetic acid
中文名:吖啶酮乙酸
CBNumber:CB0502504
分子式:C15H11NO3
分子量:253.25
MOL File:38609-97-1.mol

吖啶酮乙酸化学性质

熔点 :~289 °C (dec.)
沸点 :486.6±34.0 °C(Predicted)
密度 :1.362
储存条件 :Sealed in dry,Room Temperature
溶解度 :Aqueous Base (Slightly), DMSO (Slightly)
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :3.69±0.10(Predicted)
颜色 :Pale Yellow to Light Yellow
最大波长(λmax) :410nm(H2O)(lit.)
BRN :227508
InChI :InChI=1S/C15H11NO3/c17-14(18)9-16-12-7-3-1-5-10(12)15(19)11-6-2-4-8-13(11)16/h1-8H,9H2,(H,17,18)
InChIKey :UOMKBIIXHQIERR-UHFFFAOYSA-N
SMILES :C1=C2C(N(CC(O)=O)C3=C(C2=O)C=CC=C3)=CC=C1
CAS 数据库 :38609-97-1(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36/37/38
安全说明 :26
WGK Germany :3
RTECS号 :AR7190000
海关编码 :2933.99.8290
存储类别 :11 - Combustible Solids

吖啶酮乙酸性质、用途与生产工艺

吖啶衍生物吖啶酮乙酸，黄色至黄绿色结晶粉末，CAS：38609-97-1。用于医药中间体、高效液相色谱衍生化试剂、孕酮受体激活剂以及潜在的抗菌、抗真菌和抗肿瘤药物成分。
吖啶酮乙酸盐及脂类，通过激素疗法，可以影响人体内的雄性激素，可用于治疗和预防女性生殖系统恶性肿瘤，如乳腺癌，子宫癌，卵巢癌；也可用于治疗男性脱发，前列腺瘤，前列腺癌和前列腺癌复发等病症。因此吖啶酮乙酸（水溶性的为其钠盐吖啶酮乙酸钠）在俄罗斯等国获得了相应的SDFS的授权，临床效果较好，其对吖啶酮乙酸的需求量也在逐年增加。
生物活性 Cridanimod 是一种有效的孕酮受体 (PR) 激活剂，通过诱导 IFNα 和 IFNβ 的表达可显着增加 PR 的表达。Cridanimod 是一种小分子免疫调节剂和干扰素诱导剂。
靶点

PR, IFNα, IFNβ

体内研究

Cridanimod (IM; 1-6 mg; twice a week) has a significantly longer survival time. Cridanimod significant increases in IFNα and -β in cridanimod-treated mice in a dose-dependent manner.

Animal Model:	Athymic mice with hec50co cells
Dosage:	1, 3, 6 mg
Administration:	IM; twice a week
Result:	Had a significantly longer survival time.

用途在HPLC荧光测定方法中，用于氨基酸的柱前衍生化试剂
生产方法

79-11-8

578-95-0

38609-97-1

合成方法包括以下步骤：将29.2 g [Pmim]OH离子液体加入装有冷凝回流装置的三颈烧瓶中，随后加入19.5 g吖啶酮和11.3 g氯乙酸，室温下搅拌均匀。反应混合物在室温下静置后，于搅拌条件下反应12小时。反应完成后，将残余物用25 mL甲醇洗涤，干燥后得到24.2 g 2-(9-氧代吖啶-10(9H)-基)乙酸，产率为95.7%。
参考文献：
[1] Patent: CN104592115, 2017, B. Location in patent: Paragraph 0016; 0017; 0018
[2] Patent: CN108456166, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0030; 0044; 0045; 0047; 0050; 0051; 0072
[3] Acta Poloniae Pharmaceutica - Drug Research, 2010, vol. 67, # 2, p. 211 - 214