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瑞加德松

瑞加德松,313348-27-5,结构式
瑞加德松
  • CAS号:313348-27-5
  • 英文名:REGADENOSON
  • 中文名:瑞加德松
  • CBNumber:CB0501002
  • 分子式:C15H18N8O5
  • 分子量:390.35
  • MOL File:313348-27-5.mol
瑞加德松化学性质
  • 熔点 :158-160°C
  • 密度 :1.98±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
  • 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly, Sonicated)
  • 形态 :Solid
  • 酸度系数(pKa) :13.07±0.70(Predicted)
  • 颜色 :Off-White to Pale Brown
  • CAS 数据库 :313348-27-5

瑞加德松性质、用途与生产工艺

  • 概述

    瑞加德松一水合物是瑞加德松 (regadenoson)的水合物,瑞加德松是美国CV Therapeutics 公司开发的新型 A2A 腺苷受体激动药,2008 年 4 月由美国 FDA 批准用于心肌灌注显像(myocardial perfusion imaging,MPI)。

  • 制备

    以 2- 氯腺苷 (2) 与水合肼缩合制得 2- 肼基腺苷 (3),然后与 2-甲酰基 -3-氧代丙酸乙酯 (6) 缩合闭环得到 2-(4-乙氧羰基 -1H-吡唑-1-基) 腺苷(4),4 在甲胺水溶液中胺解得瑞加德松一水合物,合成路线见图 1。
    将40%甲胺水溶液(1300mL)置于压力反应器中,冷却到0~5 ℃,加入中间体4 (100g)。将混合物在0~5℃下搅 拌至少8h,监测反应是否完全。当反应完全时,将混合物温热,而 维持温度在50~60℃之间1h,然后在1小时的时间内冷却至低于30 ℃。当温度低于30℃时,混合物采用100~500mmHg的压力脱气, 而使温度降低至0~5℃。将混合物在0~5℃下搅拌至少1h,维持压 力100~500mmHg。然后中断真空,并用氮气置换,将温度维持在 0~5℃下不少于30min。然后滤出固体产物,用水(3×500mL)冲洗, 随后用无水乙醇(625mL)冲洗。产品在真空下干燥,不要使温度超过40℃,而获得作为单水合物的瑞加德松一水合物。

    瑞加德松一水合物的制备

  • 靶点
    TargetValue
    A2AR
    ()
    290 nM(Ki)
瑞加德松上下游产品信息
上游原料
下游产品
瑞加德松 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:S5358
  • 产品名称:瑞加德松 Regadenoson
  • CAS编号:313348-27-5
  • 包装:5mg
  • 价格:876.76元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:S5358
  • 产品名称:瑞加德松 Regadenoson
  • CAS编号:313348-27-5
  • 包装:25mg
  • 价格:2432.54元
瑞加德松生产厂家
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:94657
  • 优势度:76
  • 公司名称:Hangzhou Sage Chemical Co., Ltd.
  • 联系电话:+86057186818502 13588463833
  • 电子邮件:info@sagechem.com
  • 国家:中国
  • 产品数:10266
  • 优势度:58
  • 公司名称:Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.
  • 联系电话:4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988
  • 电子邮件:
  • 国家:中国
  • 产品数:1493
  • 优势度:55
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