背景 应用 制备 10,11-二氢-10-羟基卡马西平 试剂级价格
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10,11-二氢-10-羟基卡马西平

10,11-二氢-10-羟基卡马西平,29331-92-8,结构式
10,11-二氢-10-羟基卡马西平
  • CAS号:29331-92-8
  • 英文名:10,11-DIHYDRO-10-HYDROXYCARBAZEPINE
  • 中文名:10,11-二氢-10-羟基卡马西平
  • CBNumber:CB0500702
  • 分子式:C15H14N2O2
  • 分子量:254.28
  • MOL File:29331-92-8.mol
10,11-二氢-10-羟基卡马西平化学性质
  • 熔点 :186-189°C
  • 沸点 :431.3±55.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.336
  • 闪点 :2℃
  • 储存条件 :-20°C
  • 溶解度 :Soluble to 100 mM in DMSO and to 50 mM in ethanol
  • 酸度系数(pKa) :13.75±0.20(Predicted)
  • 形态 :Solid
  • 颜色 :White to off-white
  • BRN :1540211
  • InChIKey :BMPDWHIDQYTSHX-UHFFFAOYSA-N
  • CAS 数据库 :29331-92-8
安全信息

10,11-二氢-10-羟基卡马西平性质、用途与生产工艺

  • 背景 10,11-二氢-10-羟基卡马西平是奥卡西平主要活性代谢产物,是艾司利卡西平(Eslicarbazepine)前体药物,进入体内快速转化为艾司利卡西平。醋酸艾司利卡西平(Eslicarbazepineacetate),于2009年10月在德国、丹麦、奥地利等国上市,用于癫痫的辅助治疗,以提高CBZ和OXC的疗效,改善其耐受性。2012年,日本Sunovion公司向美国FDA提交醋酸艾司利卡西平新药申请,并于2013年11月获批上市,商品名用于癫痫部分性发作的辅助治疗。
  • 应用 10,11-二氢-10-羟基卡马西平可作为有机合成中间体和医药中间体,可用于制备抗癫痫药物醋酸艾司利卡西平。
  • 制备

    10,11-二氢-10-羟基卡马西平的合成路线

    方法一:

    室温下,将(100.0g,0.4mol)奥卡西平、400mL甲醇和200mL水加入1L圆底烧瓶中,分批加入(15.0g,0.4mol)硼氢化钠,室温搅拌30min后置于45℃下继续反应1h。反应完毕,减压浓缩反应液至200-300mL,过滤,水洗3次,得淡黄色固体粉末99.0g,为10,11-二氢-10-羟基卡马西平,收率97.3%。m.p.188-192℃。

    方法二:

    向200L反应釜中加入奥卡西平(2.52kg,10mol)和乙醇(25L),常温下搅拌使之完全溶解。将硼氢化钠(0.378kg,10mol)等分为5批、每批间隔30分钟,在搅拌下加入上述溶液中。加料完毕后继续在常温下搅拌2小时。待反应结束后加入水(50L),搅拌并用浓盐酸将反应液pH调整到7后,过滤并收集析出的固体。然后将滤液浓缩至50L再过滤一次并收集固体。两批固体合并后干燥,得到利卡西平(外消旋)固体(10,11-二氢-10-羟基卡马西平)2.42kg。

10,11-二氢-10-羟基卡马西平上下游产品信息
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下游产品
10,11-二氢-10-羟基卡马西平 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-108506
  • 产品名称:10,11-二氢-10-羟基卡马西平 Licarbazepine
  • CAS编号:
  • 包装:5 mg
  • 价格:100元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-108506
  • 产品名称:10,11-二氢-10-羟基卡马西平 Licarbazepine
  • CAS编号:
  • 包装:10 mM * 1 mLin DMSO
  • 价格:110元
10,11-二氢-10-羟基卡马西平生产厂家
  • 公司名称:TORONTO
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:info@trc-canada.com
  • 国家:加拿大
  • 产品数:6038
  • 优势度:71
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