1-甲基-D-色氨酸

1-甲基-D-色氨酸化学性质

熔点 :242-245 °C(lit.)
比旋光度 :12.4o (C = 2 IN ACETIC ACID)
沸点 :429.3±35.0 °C(Predicted)
密度 :1.28
储存条件 :Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature
溶解度 :Soluble in DMSO (greater than 25 mg/ml).
酸度系数(pKa) :2.26±0.10(Predicted)
形态 :White to light brown crystalline powder.
颜色 :White
旋光性 (optical activity) :[α]22/D +12.4°, c = 2 in acetic acid
水溶解性 :Soluble to 5 mM in water with gentle warming
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 1 month.
InChIKey :ZADWXFSZEAPBJS-SNVBAGLBSA-N

安全信息

1-甲基-D-色氨酸性质、用途与生产工艺

生物活性 Indoximod (NLG-8189, 1-Methyl-D-tryptophan)，一个甲基化的色氨酸，作为 IDO (吲哚胺-(2,3)-双加氧酶) 通路抑制剂，并且能够逆转IDO介导的免疫抑制。Phase 2。
靶点
Target Value
IDO
体外研究
Indoximod显著逆转表达IDO的树突细胞产生的T细胞抑制，使用人单核细胞衍生的树突细胞和直接分离于肿瘤引流淋巴结的小鼠树突细胞。 Indoximod激活Trp充足信号而刺激mTOR，并解除IDO诱导的Trp缺乏和自体吞噬响应。
体内研究在移植的黑色素瘤和移植的原生乳腺癌小鼠模型中，Indoximod (400 mg/kg p.o.) 结合化学免疫疗法增强抗肿瘤免疫力。
用途用于制备天然产物如大灵生物碱（macroline alkaloids）；也用在色氨酸酯类和醛类的Pictet-Spengler反应；也用于合成1位取代的indolactam前体。

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IDO