ChemicalBook CAS数据库列表 incb057643
incb057643
- CAS号:1820889-23-3
- 英文名:incb057643
- 中文名:incb057643
- CBNumber:CB04661175
- 分子式:C20H21N3O5S
- 分子量:415.46
- MOL File:1820889-23-3.mol
incb057643化学性质
- 沸点 :787.7±60.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.370±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMF: 30 mg/ml; DMSO: 30 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:6): 0.14 mg/ml
- 形态 :A crystalline solid
- 酸度系数(pKa) :14.74±0.40(Predicted)
- 颜色 :White to off-white
incb057643性质、用途与生产工艺
- 生物活性 INCB057643是一种BET抑制剂，可与BET蛋白的BRD区域中识别乙酰化赖氨酸的基序结合，因而阻止BET蛋白与组蛋白乙酰化赖氨酸的相互作用。
-
靶点
Target Value BET
() -
体外研究
在低浓度下（nM），INCB057643抑制BRD2/BRD3/BRD4与乙酰化组蛋白H4的结合并具有选择性。在体外实验中，INCB057643抑制人类AML, DLBCL和多发性骨髓瘤细胞系的增殖，MYC蛋白水平降低。对细胞处理以INCB057643 48小时，诱导细胞G1期阻滞和浓度依赖性的凋亡升高。在人和小鼠全血细胞中，INCB057643抑制LPS刺激产生的细胞因子，包括IL-6, IL-10和MIP-1α。INCB057643抑制前列腺癌细胞的增殖。在短期细胞增殖试验中，INCB057643对依赖于雄激素的细胞（VCaP和LNCaP）比对非雄激素依赖细胞（DU145和PC3）更有效。
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体内研究
在AML、DLBCL和骨髓瘤移植模型中，口服INCB057643引起显著的抗肿瘤效应。对接种有22Rv1肿瘤细胞的小鼠模型，3 mg/kg可显著地抑制肿瘤生长(T/C%:45%)及肿瘤重量的持续减少。
incb057643上下游产品信息
上游原料
下游产品
incb057643 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-111485
- 产品名称：incb057643 INCB-057643
- CAS编号：1820889-23-3
- 包装：2mg
- 价格：630元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-111485
- 产品名称：incb057643 INCB-057643
- CAS编号：1820889-23-3
- 包装：5mg
- 价格：1550元
incb057643生产厂家
- 公司名称：A.J Chemicals
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@ajchem.in
- 国家：印度
- 产品数：6100
- 优势度：58
