替尼泊甙

药理作用药代动力学用途不良反应替尼泊甙试剂级价格

替尼泊甙

CAS号:29767-20-2
英文名:Teniposide
中文名:替尼泊甙
CBNumber:CB0455475
分子式:C32H32O13S
分子量:656.65
MOL File:29767-20-2.mol

替尼泊甙化学性质

熔点 :244-247°C
沸点 :650.86°C (rough estimate)
比旋光度 :D20 -107° (9:1 chloroform/methanol)
密度 :1.2568 (rough estimate)
折射率 :1.5530 (estimate)
储存条件 :-20°C
溶解度 :DMSO: soluble10mg/mL, clear
酸度系数(pKa) :10.13(at 25℃)
形态 :powder
颜色 :white to beige
旋光性 (optical activity) :[α]/D -100 to -115°, c = 1 in chloroform/methanol (9:1)
最大波长(λmax) :283nm(MeOH)(lit.)
Merck :14,9145
稳定性 :Hygroscopic
CAS 数据库 :29767-20-2(CAS DataBase Reference)
(IARC)致癌物分类 :2A (Vol. 76) 2000

安全信息

危险品标志 :Xi,T
危险类别码 :36/37/38-45
安全说明 :26-36-45-53
危险品运输编号 :UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany :3
RTECS号 :KC0180000
海关编码 :29349990
毒害物质数据 :29767-20-2(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 intraperitoneal in mouse: 29570ug/kg

替尼泊甙 MSDS

[5R-[5alpha,5abeta,8aalpha,9beta(R*)]]-5,8,8a,9-Tetrahydro-5-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-9-[[4,6-O-(2-thienylmethylene)-beta-D-glucopyranosyl]oxy]-furo[3',4':6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxol-6(5aH)-one

替尼泊甙化学药品说明书

替尼泊苷|药物应用信息
替尼泊甙注射液

替尼泊甙性质、用途与生产工艺

药理作用替尼泊苷为鬼臼毒素的半合成衍生物，为周期特异性细胞毒药物，作用于细胞周期S后期或G₂前期的细胞，通过阻止细胞进入有丝分裂而起作用。本品也引起DNA单链断裂，引起断裂数为Vp-16的5倍，作用机理是抑制Ⅰ型拓扑异构酶。主要代谢物为羟基酸、苦味酸内酯衍生物及它的糖苷基，其中糖基对DNA有活性。39.5%从尿中排泄，43.1%从粪便排出。
药代动力学在一定剂量范围内，替尼泊甙药代动力学参数呈线性，药物在体内不发生蓄积。静脉注射后，药物从中央室1相清除，分布相半衰期约1小时。在体内与蛋白的结合率高。替尼泊甙能通过血脑屏障，在脑脊液的浓度低于血药浓度。药物的肾脏清除率仅占总清除率的10%。替尼泊甙清除半衰期约为6～20小时。
用途替尼泊苷临床主要用于白血病、恶性淋巴瘤、神经母细胞瘤、脑瘤、何杰金病、膀胱癌、小细胞肺癌等。
不良反应替尼泊苷主要毒副反应为骨髓抑制，表现为血小板减少，白细胞下降则较轻。常见的还有恶心、呕吐、脱发、腹泻、腹痛、皮疹、发热和静脉炎等。偶见转氨酶升高。也有报道，使用本品可能发生过敏反应，引起支气管痉挛、皮肤潮红、荨麻疹、呼吸困难及低血压等，罕见口炎、头痛及精神混乱现象。
用途用于白血病、恶性淋巴瘤、神经母细胞瘤、膀胱癌和小细胞肺癌。
用途一种鬼臼毒素的半合成衍生物，具有抗肿瘤活性。是拓扑异构酶II的抑制剂。Teniposide is a semisynthetic derivative of podophyllotoxin with antineoplastic activity. Teniposide forms a ternary complex with the enzyme topoisomerase II and DNA, resulting in dose-dependent single- and double-stranded breaks in DNA, DNA: protein cross-links, inhibition of DNA strand religation, and cytotoxicity. This agent acts in the late S or early G phase of the cell cycle.