ChemicalBook CAS数据库列表 PPDA-001 HCL SALT
PPDA-001 HCL SALT
- CAS号:1805789-54-1
- 英文名:3-Piperidinol, 4-[[[3-(1-methylethyl)-7-[(phenylmethyl)amino]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]amino]methyl]-, hydrochloride (1:1), (3R,4R)-
- 中文名:PPDA-001 HCL SALT
- CBNumber:CB03362079
- 分子式:C22H31ClN6O
- 分子量:430.98
- MOL File:1805789-54-1.mol
PPDA-001 HCL SALT化学性质
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO: Soluble
- 形态 :A solid
- 颜色 :White to light yellow
PPDA-001 HCL SALT性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Samuraciclib (ICEC0942, CT7001)是一种新型口服的 CDK7 抑制剂，IC50为40 nM。它对其他CDK蛋白，如CDK1、CDK2、CDK5和CDK9的IC50值别为是对CDK7的IC50的45、15、230和30倍。ICEC0942 (CT7001) 可促进细胞周期阻滞和凋亡。
-
靶点
Target Value CDK7
(Cell-free assay)40 nM CDK2
(Cell-free assay)620 nM CDK9
(Cell-free assay)1.2 μM CDK1
(Cell-free assay)1.8 μM -
体外研究
多种类型的癌细胞对ICEC0942造成的CDK7抑制作用高度敏感，GI50值范围为0.2-0.3 μM。在MCF7乳腺癌细胞中，ICEC0942以依赖于浓度和处理时间的方式一直PolII, CDK1, CDK2以及视网膜母细胞瘤蛋白（RB）磷酸化。ICEC0942可抑制CDK7底物的磷酸化、引起细胞周期阻滞以及凋亡。
-
体内研究
在乳腺癌和结肠直肠癌移植瘤模型中，ICEC0942具有实质性抗肿瘤作用。为了探究其药代动力学特征，对雄性CD1小鼠通过静脉注射、皮下注射或口服途径给药（10 mg/kg）:给药后，在血浆中，ICEC0942以双相方式下降 ，说明它在体内可快速进入肿瘤组织。在静脉注射10 mg/kg后，其血浆清除率（CL）为78 ml.min/kg，血液-血浆浓度比值为1.81，半衰期为1.9小时。在单次口服给药（100 mg/kg）2小时和4小时后检测，仅有小部分（13.5%）化合物被代谢。ICEC0942在小鼠中的口服生物利用度（10 mg/kg PO）为30%。口服后，到达血浆浓度峰值的时间（Tmax）约为2小时，不受剂量升高的影响。超过此剂量范围，血浆峰值浓度（Cmax）呈剂量线性相关。在荷瘤小鼠中，给药6小时后，ICEC0942在肿瘤中有明显积累，肿瘤组织中的药物浓度的衰退明显滞后于血浆。
PPDA-001 HCL SALT上下游产品信息
上游原料
下游产品
PPDA-001 HCL SALT 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-103712A
- 产品名称：Samuraciclib hydrochloride
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：1021元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-103712A
- 产品名称：PPDA-001 HCL SALT Samuraciclib hydrochloride
- CAS编号：1805789-54-1
- 包装：5mg
- 价格：2488元
PPDA-001 HCL SALT生产厂家
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- 优势度：58
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